Zyprexa (olanzapina) è un antipsicotico atipico di seconda generazione ampiamente prescritto per il trattamento della schizofrenia e del disturbo bipolare. Appartiene alla classe dei tienobenzodiazepinici e agisce come antagonista dei recettori della dopamina e della serotonina, modulando i neurotrasmettitori chiave implicati nelle patologie psichiatriche. La sua efficacia nel controllare i sintomi positivi e negativi, unita a un profilo di tollerabilità studiato, ne fa un cardine della terapia farmacologica moderna in psichiatria. La formulazione è disponibile in compresse orali, compresse orodispersibili e iniezione intramuscolare a rapida azione per situazioni acute.

Caratteristiche

• Principio attivo: Olanzapina
• Classificazione: Antipsicotico atipico
• Meccanismo d’azione: Antagonista multirecettoriale (D2, 5-HT2A, H1, muscarinico)
• Forme farmaceutiche: Compresse, compresse orodispersibili, iniezione intramuscolare
• Emivita: 21-54 ore (consente somministrazione una volta al giorno)
• Biodisponibilità: ~60% per via orale
• Metabolismo: Epatico (CYP1A2 e CYP2D6)
• Escrezione: Principalmente urinaria

Benefici

• Controllo efficace dei sintomi psicotici positivi (deliri, allucinazioni) e negativi (apatia, ritiro sociale)
• Stabilizzazione dell’umore nelle fasi maniacali del disturbo bipolare
• Riduzione del rischio di recidive e ricoveri ospedalieri
• Modalità di somministrazione flessibile (orale e intramuscolare)
• Effetto sedativo utile nell’agitazione psicomotoria
• Mantenimento del funzionamento cognitivo e sociale

Utilizzo Comune

Zyprexa è indicato per il trattamento della schizofrenia negli adulti e negli adolescenti a partire dai 13 anni, nonché per il trattamento degli episodi maniacali da moderati a gravi nel disturbo bipolare. Viene utilizzato in monoterapia o in associazione con altri stabilizzatori dell’umore come il litio o il valproato. Nell’anziano con demenza, l’uso è limitato a specifiche situazioni per aumentato rischio cerebrovascolare. L’iniezione intramuscolare è riservata al controllo dell’agitazione nella schizofrenia e nella mania.

Posologia e Somministrazione

La dose iniziale raccomandata è di 5-10 mg una volta al giorno, da assumere preferibilmente alla sera per sfruttare l’effetto sedativo. La dose può essere gradualmente aumentata fino a 20 mg/die in base alla risposta clinica e alla tollerabilità. Nei pazienti anziani o con compromissione epatica, si inizia con 5 mg/die. Le compresse orodispersibili vanno poste in bocca senza acqua, dove si disgregano rapidamente. L’iniezione intramuscolare (5-10 mg) può essere ripetuta ogni 2-4 ore fino a un massimo di 30 mg/die.

Precauzioni

Monitorare peso corporeo, glicemia e lipidemia prima e durante il trattamento per il rischio di aumento ponderale, iperglicemia e dislipidemia. Valutare periodicamente la pressione arteriosa per il rischio di ipotensione ortostatica. Evitare l’uso concomitante con farmaci depressori del SNC. Nei pazienti con epilessia, usare con cautela per possibile riduzione della soglia convulsivante. Durante la gravidanza, utilizzare solo se i benefici superano i rischi. Non guidare veicoli fino a quando non si conosce la risposta individuale.

Controindicazioni

Ipersensibilità nota all’olanzapina o ad eccipienti. Glaucoma ad angolo chiuso. Feocromocitoma. Grave insufficienza epatica. Non somministrare in pazienti con demenza per aumentato rischio di eventi cerebrovascolari e mortalità. Evitare l’uso in combinazione con altri farmaci che prolungano l’intervallo QT.

Possibili Effetti Collaterali

Molto comuni (>10%): Sonnolenza, aumento di peso, iperprolattinemia, aumento dell’appetito. Comuni (1-10%): Capogiri, ipotensione ortostatica, secchezza delle fauci, stipsi, elevazione delle transaminasi. Non comuni (0,1-1%): Discinesia tardiva, sintomi extrapiramidali, neutropenia. Rari (<0,1%): Sindrome maligna da neurolettici, pancreatite, convulsioni. Segnalati: Diabete mellito, ipercolesterolemia, ipertrigliceridemia.

Interazioni Farmacologiche

Potenzia l’effetto di alcol, benzodiazepine e altri depressori del SNC. Farmaci che inducono il CYP1A2 (carbamazepina, fumo) possono ridurre le concentrazioni di olanzapina. Inibitori del CYP1A2 (fluvoxamina) possono aumentarne i livelli. Associare con cautela a farmaci che prolungano l’intervallo QT (antiaritmici di classe IA e III, alcuni antibiotici). Possibile interazione con levodopa e agonisti della dopamina.

Dose Dimenticata

Se la dose viene dimenticata, assumerla non appena possibile, a meno che non sia quasi l’ora della dose successiva. In tal caso, saltare la dose dimenticata e riprendere il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata.

Sovradosaggio

I sintomi includono sonnolenza, agitazione, confusione, tachicardia, ipotensione, disturbi dell’articolazione della parola. In casi gravi, possibile coma e depressione respiratoria. Non esiste un antidoto specifico. Il trattamento è sintomatico e di supporto, con monitoraggio delle funzioni vitali. La dialisi non è efficace.

Conservazione

Conservare a temperatura non superiore a 30°C, in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse orodispersibili sono sensibili all’umidità: maneggiare con mani asciutte e utilizzare immediatamente dopo l’apertura della blister.

Avvertenza

Questo è un medicinale soggetto a prescrizione medica. Utilizzare solo sotto stretto controllo del medico curante. Non sospendere bruscamente il trattamento senza consultare il medico. Durante la terapia evitare il consumo di alcolici. Informare immediatamente il medico in caso di comparsa di movimenti involontari, febbre, rigidità muscolare o alterazioni dello stato di coscienza.

Recensioni Cliniche

Gli studi controllati randomizzati dimostrano l’efficacia di Zyprexa nel migliorare i punteggi delle scale PANSS (Positive and Negative Syndrome Scale) e YMRS (Young Mania Rating Scale) rispetto al placebo. Meta-analisi confermano la superiorità rispetto agli antipsicotici tipici nel controllo dei sintomi negativi, con un profilo di effetti extrapiramidali più favorevole. L’aumento ponderale e il rischio metabolico rimangono punti critici che richiedono attento monitoraggio. L’efficacia nel mantenimento a lungo termine è supportata da studi di estensione fino a 2 anni.