Zebeta (bisoprololo) è un beta-bloccante cardioselettivo di ultima generazione, progettato per il trattamento dell’ipertensione arteriosa e dell’insufficienza cardiaca cronica stabile. Agisce modulando selettivamente l’attività del sistema nervoso simpatico sul cuore, riducendo la frequenza cardiaca, la forza di contrazione e la gittata sistolica. Questo meccanismo d’azione si traduce in una riduzione significativa della pressione arteriosa e in un miglioramento dell’ossigenazione miocardica, offrendo un profilo terapeutico ottimizzato con minori effetti extracardiaci rispetto ai beta-bloccanti non selettivi. La sua emivita prolungata consente una somministrazione monosomministrazione giornaliera, migliorando l’aderenza terapeutica.

Features

• Principio attivo: Bisoprololo emifumarato
• Classe terapeutica: Beta-bloccante cardioselettivo (β1-selectivo)
• Biodisponibilità: ~90% dopo somministrazione orale
• Emivita plasmatica: 10-12 ore
• Legame proteico: ~30%
• Metabolismo: Epatico (50% via CYP3A4, 50% via coniugazione)
• Eliminazione: Renale (50%) e fecale (50%)
• Presentazioni: Compresse da 2.5 mg, 5 mg, 10 mg
• Monografia: AIC approvato dall’AIFA

Benefits

• Riduzione efficace e sostenuta dei valori pressori sistolici e diastolici
• Protezione cardiaca attraverso la riduzione del carico di lavoro miocardico
• Miglioramento della perfusione coronarica e riduzione della richiesta di ossigeno
• Prevenzione delle complicanze ipertensive a lungo termine (ictus, infarto miocardico)
• Profilo di sicurezza favorevole grazie alla selettività β1-adrenergica
• Compliance ottimizzata con posologia monosomministrazione giornaliera

Common use

Zebeta trova indicazione primaria nel trattamento dell’ipertensione arteriosa essenziale, sia come monoterapia che in associazione con altri antipertensivi. È particolarmente indicato in pazienti con ipertensione associata a tachicardia, angina pectoris o precedente infarto miocardico. Nell’insufficienza cardiaca cronica stabile (classe NYHA II-III), viene utilizzato in combinazione con ACE-inibitori, diuretici e digitale per migliorare la frazione di eiezione e ridurre il rischio di ospedalizzazione. La selezione dei pazienti deve considerare l’assenza di controindicazioni assolute ai beta-bloccanti.

Dosage and direction

Il dosaggio di Zebeta deve essere individualizzato in base alla risposta clinica e alla tollerabilità. Nell’ipertensione: dose iniziale di 2.5-5 mg una volta al giorno, da aumentare gradualmente ogni 2-4 settimane fino a un massimo di 10 mg/die. Nell’insufficienza cardiaca: iniziare con 1.25 mg una volta al giorno, raddoppiando la dose ogni 2-4 settimane fino a raggiungere la dose target di 10 mg/die. La compressa va assunta per via orale, preferibilmente al mattino, con o senza cibo. Nei pazienti anziani o con insufficienza renale/epatica: iniziare con la dose minima e monitorare attentamente.

Precautions

Monitorare periodicamente frequenza cardiaca, pressione arteriosa e funzione renale. Valutare la funzionalità epatica prima e durante il trattamento. Nei diabetici: può mascherare i sintomi dell’ipoglicemia. Evitare l’interruzione brusca (rischio di rebound ipertensivo e angina). Precauzione in pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva (usare solo se indispensabile). Ridurre gradualmente la dose in caso di sospensione. Attenzione in caso di anestesia generale: informare l’anestesista. Gravidanza: usare solo se strettamente necessario (categoria C). Allattamento: sconsigliato.

Contraindications

• Shock cardiogeno
• Scompenso cardiaco scompensato
• Blocco AV di II o III grado senza pacemaker
• Sindrome del seno malato
• Bradicardia sintomatica (FC <50 bpm)
• Ipotensione grave (PAS <90 mmHg)
• Asma bronchiale non controllato
• Broncospasmo severo
• Feocromocitoma non trattato
• Acidosi metabolica
• Ipersensibilità al bisoprololo o eccipienti

Possible side effect

Comuni (1-10%): bradicardia, ipotensione, capogiri, affaticamento, disturbi del sonno. Meno comuni (0.1-1%): depressione, disturbi della conduzione cardiaca, broncospasmo, nausea, diarrea, impotenza. Rari (<0.1%): sindrome di Raynaud, peggioramento dello scompenso cardiaco, reazioni cutanee allergiche. Molto rari: alopecia, disturbi della visione, alterazioni degli enzimi epatici. Gli effetti avversi sono generalmente dose-dipendenti e tendono a ridursi con il proseguimento della terapia.

Drug interaction

• Calcio-antagonisti bradicardizzanti (verapamil, diltiazem): sinergia negativa sulla conduzione AV
• Antiaritmici di classe I: aumento del rischio di bradicardia
• Insulina e ipoglicemizzanti orali: potenziamento dell’effetto ipoglicemizzante
• FANS: riduzione dell’effetto antipertensivo
• Digossina: aumento del rischio di bradicardia
• Agonisti beta2-adrenergici: antagonismo dell’effetto broncodilatatore
• Inibitori del CYP3A4 (ketoconazolo): possibile aumento delle concentrazioni di bisoprololo
• Induttori del CYP3A4 (rifampicina): possibile riduzione dell’efficacia

Missed dose

Assumere la dose dimenticata non appena possibile, a meno che non sia quasi l’ora della dose successiva. In tal caso, saltare la dose dimenticata e riprendere il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Monitorare i valori pressori in caso di ritardo superiore alle 12 ore nell’assunzione.

Overdose

Sintomi principali: bradicardia severa, ipotensione, broncospasmo, scompenso cardiaco acuto. Trattamento: lavaggio gastrico se assunzione recente. Atropina EV per bradicardia. Catecolamine (adrenalina, noradrenalina) per ipotensione refrattaria. Glucagone può essere efficace. In caso di broncospasmo: beta2-agonisti per aerosol. Considerare pacing cardiaco transitorio per blocchi di conduzione. Monitoraggio intensivo emodinamico e respiratorio.

Storage

Conservare a temperatura inferiore a 30°C, in ambiente asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse devono essere conservate nella confezione originale per proteggerle dall’umidità.

Disclaimer

Le informazioni qui riportate hanno carattere puramente informativo e non sostituiscono il parere medico. Il trattamento con Zebeta deve essere prescritto e monitorato da medico specialista. L’uso improprio può comportare rischi gravi per la salute. Leggere attentamente il foglio illustrativo prima dell’uso. Non modificare la posologia senza consultare il medico.

Reviews

“Il controllo pressorio ottenuto con bisoprololo nei miei pazienti ipertesi è eccellente, con ottima tollerabilità a lungo termine” - Cardiologo, Milano
“Dose iniziale bassa e titolazione graduale hanno permesso di raggiungere il target terapeutico senza effetti avversi significativi” - Medico di medicina generale, Roma
“In associazione con ACE-inibitori, ha migliorato significativamente la prognosi dei pazienti con scompenso cardiaco” - Centro specialistico, Napoli
“La monosomministrazione giornaliera favorisce l’aderenza terapeutica soprattutto negli anziani” - Geriatra, Torino