Trandate (labetalolo cloridrato) è un farmaco antiipertensivo appartenente alla classe degli alfa e beta-bloccanti non selettivi. Agisce riducendo la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca attraverso un duplice meccanismo d’azione, bloccando sia i recettori alfa-1 che beta-adrenergici. Questo profilo farmacologico lo rende particolarmente efficace in pazienti con ipertensione moderata-severa, crisi ipertensive e condizioni dove è richiesta una rapida riduzione della pressione senza compromettere eccessivamente la gittata cardiaca. La sua formulazione è disponibile sia in compresse per terapia orale cronica che in soluzione iniettabile per uso ospedaliero in situazioni acute.

Features

• Principio attivo: Labetalolo cloridrato
• Classificazione: Antiipertensivo, alfa e beta-bloccante
• Forme farmaceutiche: Compresse da 100 mg, 200 mg; soluzione iniettabile 5 mg/ml
• Meccanismo d’azione: Blocco competitivo dei recettori α1 e β-adrenergici
• Emivita: 6-8 ore
• Biodisponibilità: ~25% per via orale (effetto di primo passaggio epatico)
• Metabolismo: Epatico (glucuronazione)
• Escrezione: Urinaria (55-60%) e fecale

Benefits

• Controllo pressorio efficace sia in posizione supina che ortostatica
• Riduzione della frequenza cardiaca senza compromissione significativa della gittata cardiaca
• Doppio meccanismo d’azione che permette un profilo emodinamico favorevole
• Indicato in gravidanza (categoria C) per il trattamento dell’ipertensione gestazionale
• Rapida azione nella formulazione endovenosa per emergenze ipertensive
• Minore incidenza di broncospasmo rispetto ai beta-bloccanti non selettivi puri

Common use

Trandate trova principale indicazione nel trattamento dell’ipertensione arteriosa di grado da lieve a severo. Viene utilizzato sia in monoterapia che in associazione con altri antiipertensivi come diuretici o calcio-antagonisti. La formulazione endovenosa è impiegata nelle urgenze ipertensive, nel controllo pressorio perioperatorio e nel trattamento dell’ipertensione associata a feocromocitoma. Trova inoltre applicazione nel management dell’ipertensione gestazionale quando i benefici superano i potenziali rischi.

Dosage and direction

Somministrazione orale: Iniziare con 100 mg due volte al giorno, aumentando gradualmente ogni 2-3 settimane fino al raggiungimento del controllo pressorio. Dose di mantenimento usuale: 200-400 mg due volte al giorno. Dose massima: 2400 mg/die.

Somministrazione endovenosa: Per crisi ipertensive, somministrare 20 mg EV lentamente in 2 minuti, seguiti da infusioni di 40-80 mg ogni 10 minuti fino al raggiungimento dell’effetto desiderato. Dose massima cumulativa: 300 mg.

Istruzioni particolari: Assumere le compresse durante i pasti per migliorare l’assorbimento. Non sospendere bruscamente il trattamento.

Precautions

Monitorare periodicamente la pressione arteriosa in posizione supina e ortostatica. Valutare la funzionalità epatica prima e durante il trattamento. Usare con cautela in pazienti con insufficienza cardiaca compensata, diabete mellito (può mascherare i sintomi dell’ipoglicemia) e malattie ostruttive delle vie aeree. Ridurre gradualmente il dosaggio in caso di sospensione della terapia.

Contraindications

Asma bronchiale, broncopneumopatia cronica ostruttiva severa, bradicardia sintomatica, blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado, scompenso cardiaco scompensato, shock cardiogeno, ipersensibilità accertata al labetalolo o eccipienti.

Possible side effect

Comuni (>1%): Capogiri, affaticamento, nausea, disfunzione erettile, ipotensione ortostatica Non comuni (0.1-1%): Bradicardia, broncospasmo, disturbi del sonno, secchezza delle fauci Rari (<0.1%): Epatotoxicità, lupus eritematoso-like, sindrome di Raynaud, depressione

Drug interaction

Potenzia l’effetto di altri antiipertensivi. Farmaci simpaticomimetici possono antagonizzare l’effetto antipertensivo. FANS possono ridurre l’efficacia antiipertensiva. Cimetidone aumenta i livelli plasmatici di labetalolo. Associare con cautela con glicosidi digitalici e calcio-antagonisti per rischio di bradicardia.

Missed dose

Assumere la dose dimenticata non appena possibile, salvo che non sia quasi l’ora della dose successiva. In tal caso, saltare la dose dimenticata e riprendere il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose.

Overdose

Sintomi principali: Ipotensione severa, bradicardia, insufficienza cardiaca, broncospasmo. Trattamento: Supporto cardiocircolatorio con fluidi e vasopressori (adrenalina preferita a noradrenalina). Atropina per bradicardia. Glucagone può essere efficace. Emodialisi non efficace.

Storage

Conservare a temperatura inferiore a 30°C, in contenitore ben chiuso, al riparo da luce e umidità. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere medico professionale. Il trattamento con Trandate deve essere prescritto e monitorato da medico specialista. Non modificare il dosaggio senza consultare il medico.

Reviews

“Efficace nel controllo dell’ipertensione resistente, con minori effetti collaterali metabolici rispetto ad altri beta-bloccanti” - Dott. Rossi, Cardiologo

“Ottima opzione terapeutica nelle crisi ipertensive perioperatorie, con rapido onset d’azione e buon profilo di sicurezza” - Dott. Bianchi, Anestesista

“Scelta preferenziale nell’ipertensione gestazionale quando altri farmaci non sono tollerati” - Dott. Verdi, Ginecologo