Norvasc, a base del principio attivo amlodipina, rappresenta un farmaco di prima scelta nel trattamento dell’ipertensione arteriosa e dell’angina pectoris. Appartenente alla classe dei calcio-antagonisti diidropiridinici di seconda generazione, agisce selettivamente sulla muscolatura liscia vascolare determinando vasodilatazione periferica. La sua emivita prolungata consente una singola somministrazione giornaliera, garantendo un controllo pressorio stabile nelle 24 ore. L’elevato profilo di sicurezza e la maneggevolezza posologica lo rendono adatto per terapie croniche in diverse fasce di popolazione.

Caratteristiche Principali

• Principio attivo: Amlodipina besilato
• Classe terapeutica: Calcio-antagonista diidropiridinico
• Meccanismo d’azione: Blocco selettivo dei canali del calcio di tipo L
• Biodisponibilità: 64-90% dopo somministrazione orale
• Emivita di eliminazione: 35-50 ore
• Legame proteico plasmatico: circa 93%
• Metabolismo: epatico tramite CYP3A4
• Eliminazione: principalmente urinaria (60%) e fecale (20-25%)
• Forme farmaceutiche: compresse da 5 mg e 10 mg

Benefici Terapeutici

• Controllo pressorio sostenuto: Mantiene valori tensionali ottimali nelle 24 ore grazie alla lunga emivita
• Riduzione del rischio cardiovascolare: Diminuisce la probabilità di eventi ischemici cardiaci e cerebrali
• Miglioramento della perfusione miocardica: Aumenta l’apporto di ossigeno al cuore nei pazienti con angina
• Profilo emodinamico favorevole: Non causa tachicardia riflessa significativa
• Compatibilità con comorbidità: Utilizzabile in pazienti con diabete, asma o BPCO
• Semplicità posologica: Monosomministrazione giornaliera che migliora l’aderenza terapeutica

Indicazioni Principali

Norvasc è indicato per il trattamento dell’ipertensione arteriosa essenziale sia come monoterapia che in associazione con altri antipertensivi. Trova inoltre impiego nella terapia dell’angina pectoris cronica stabile e dell’angina vasospastica (Prinzmetal). Nei pazienti con malattia coronarica accertata, contribuisce alla prevenzione secondaria degli eventi ischemici. L’uso può essere considerato in particolari sottogruppi come gli anziani o i pazienti con ipertrofia ventricolare sinistra.

Posologia e Modalità di Somministrazione

La dose iniziale raccomandata per l’ipertensione è di 5 mg una volta al giorno, da assumere preferibilmente alla stessa ora. La posologia può essere aumentata a 10 mg dopo 7-14 giorni in base alla risposta terapeutica. Per l’angina pectoris, la dose iniziale è di 5 mg/die, riducibile a 2,5 mg nei pazienti fragili. Nei pazienti anziani o con insufficienza epatica è consigliabile iniziare con 2,5 mg/die. Le compresse devono essere deglutite intere con acqua, indipendentemente dai pasti. Il raggiungimento dello steady-state richiede circa 7-8 giorni di trattamento continuativo.

Precauzioni d’Uso

Monitorare periodicamente la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca durante il trattamento. Nei pazienti con stenosi aortica grave o ipotensione, utilizzare con particolare cautela. Valutare la funzionalità epatica prima e durante la terapia, considerando un aggiustamento posologico in caso di insufficienza epatica. Durante il trattamento possono verificarsi edemi periferici, generalmente di lieve entità e dose-dipendenti. Nei pazienti diabetici, monitorare la glicemia in quanto potrebbe modificarsi il controllo metabolico.

Controindicazioni

Ipersensibilità accertata all’amlodipina o ad altri calcio-antagonisti diidropirinidici. Shock cardiogeno. Scompenso cardiaco scompensato (classe NYHA III-IV) in assenza di adeguata terapia di supporto. Stenosi aortica emodinamicamente significativa. Gravidanza e allattamento (categoria C FDA). Porfiria epatica acuta. Uso concomitante con potenti inibitori del CYP3A4 in pazienti con compromissione epatica.

Effetti Collaterali

Gli effetti avversi più frequenti (>1%) includono:

• Edemi periferici (fino al 10% dei casi)
• Cefalea (7-8%)
• Vampate di calore (4%)
• Palpitazioni (3%)
• Vertigini (3%)
• Astenia (2%)

Effetti rari (<1%): ipotensione, nausea, dolore addominale, sonnolenza, gengivite ipertrofica. Molto raramente sono stati segnalati: reazioni cutanee, iperplasia gengivale, alterazioni della libido, ittero colestatico. Gli edemi periferici, tipicamente declivi, sono dose-dipendenti e spesso migliorano con la riduzione del dosaggio.

Interazioni Farmacologiche

Potenti inibitori del CYP3A4 (ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir) possono aumentare i livelli plasmatici di amlodipina. Induttori enzimatici (rifampicina, carbamazepina) possono ridurne l’efficacia. Potenzia l’effetto ipotensivo di altri antipertensivi. Uso cautelativo con simvastatina (massima dose 20 mg/die). Possibile potenziamento dell’effetto dei farmaci beta-bloccanti. Monitorare i pazienti in terapia con digitalici per possibile aumento dei livelli di digossina. Attenzione all’associazione con dantrolene per rischio di iperkaliemia.

Dimenticanza della Dose

In caso di dimenticanza, assumere la dose il più presto possibile, a meno che non sia quasi l’ora della dose successiva. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Se la dimenticanza viene notata entro 12 ore dall’orario consueto, assumere immediatamente la compressa. Se sono passate più di 12 ore, saltare la dose dimenticata e riprendere il normale schema posologico. Non interrompere bruscamente il trattamento.

Sovradosaggio

Il sovradosaggio può causare ipotensione marcata con riflesso tachicardico. In caso di ingestione accidentale di dosi elevate, procedere con la lavanda gastica se il paziente si presenta entro 1-2 ore. Il trattamento è sintomatico e di supporto: posizione di Trendelenburg, infusioni di liquidi e, se necessario, vasocostrittori come la noradrenalina. L’amlodipina non è dializzabile a causa dell’elevato legame proteico. Monitorare la funzione cardiaca e renale per almeno 48 ore.

Conservazione

Conservare a temperatura inferiore a 30°C, in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse devono essere conservate nella confezione originale per proteggerle dall’umidità. Non gettare i farmaci nell’acqua domestica o nei rifiuti urbani.

Avvertenze e Disclaimer

Le informazioni qui riportate hanno carattere puramente informativo e non sostituiscono il parere del medico. La prescrizione di Norvasc deve essere effettuata esclusivamente da personale medico qualificato dopo attenta valutazione del quadro clinico del paziente. Non modificare autonomamente posologia o durata del trattamento. In gravidanza e allattamento utilizzare solo se strettamente necessario e sotto diretto controllo medico. In caso di effetti indesiderati persistenti, consultare immediatamente il medico.

Esperienze Cliniche

Gli studi clinici dimostrano un’efficacia antipertensiva nel 70-80% dei pazienti trattati, con riduzione della pressione sistolica di 12-15 mmHg e diastolica di 8-10 mmHg. Nei trial anginistici, riduzione del 30-40% della frequenza degli attacchi e del consumo di nitroglicerina. Il profilo di sicurezza risulta eccellente, con tassi di discontinuazione per effetti avversi inferiori al 2%. Particolarmente apprezzata la stabilità dell’effetto nelle 24 ore e la buona tollerabilità nei trattamenti a lungo termine.