Naltrexone è un antagonista degli oppioidi ad azione prolungata, ampiamente utilizzato in ambito medico per il trattamento della dipendenza da oppioidi e alcol. Appartenente alla classe dei farmaci antagonisti dei recettori oppioidi, agisce bloccando gli effetti euforizzanti e sedativi delle sostanze d’abuso, riducendo così il craving e prevenendo le ricadute. La sua efficacia è supportata da numerosi studi clinici e linee guida internazionali, che ne raccomandano l’uso in protocolli terapeutici integrati. Disponibile in formulazioni orali e depot, rappresenta un’opzione terapeutica versatile e fondamentale nella gestione delle dipendenze.

Features

• Principio attivo: Naltrexone cloridrato
• Meccanismo d’azione: antagonista puro dei recettori oppioidi μ, κ e δ
• Formulazioni: compresse da 50 mg e preparazioni depot intramuscolari
• Emivita: 4-13 ore (formulazione orale), 5-10 giorni (formulazione depot)
• Biodisponibilità: 5-40% (orale), circa 100% (intramuscolare)
• Metabolismo: epatico (primariamente via diidrofolato reduttasi)
• Escrezione: principalmente urinaria
• Classificazione ATC: N07BB04

Benefits

• Blocco degli effetti euforizzanti degli oppioidi, prevenendo la ricaduta
• Riduzione significativa del craving per alcol e oppioidi
• Nessun potenziale d’abuso o dipendenza farmacologica
• Possibilità di somministrazione in regime ambulatoriale
• Compatibilità con psicoterapia e supporto sociale
• Effetto protettivo sulla funzionalità epatica in pazienti alcol-dipendenti

Common use

Naltrexone trova principale indicazione nel trattamento della dipendenza da oppioidi in pazienti già sottoposti a detoxification completa, dove previene gli effetti delle eventuali assunzioni successive. Nell’alcol-dipendenza, riduce il desiderio di bere e il numero di bevute compulsive. Recenti evidenze ne supportano l’uso off-label in condizioni autoimmuni e neuroinfiammatorie, sebbene tali applicazioni richiedano ulteriore validazione clinica. Il farmaco viene tipicamente inserito in programmi terapeutici multidimensionali che includono supporto psicologico e monitoraggio medico continuo.

Dosage and direction

Dipendenza da oppioidi:
Iniziare con 25 mg die, aumentando a 50 mg die dopo 3-4 giorni.
Dipendenza da alcol:
Dosaggio standard di 50 mg die.
Formulazione depot:
380 mg per via intramuscolare ogni 4 settimane.

La somministrazione deve avvenire sotto supervisione medica iniziale. Per la formulazione orale, assumere preferibilmente con il cibo per ridurre nausea. Nei pazienti con insufficienza epatica, ridurre il dosaggio o evitare l’uso. Il trattamento deve essere preceduto da un periodo di astinenza di 7-10 giorni dagli oppioidi.

Precautions

Monitorare la funzionalità epatica prima e durante il trattamento. Evitare l’uso in pazienti con insufficienza epatica acuta. Attenzione nei pazienti con depressione maggiore o tendenze suicide. Possibile cross-reattività in soggetti allergici a derivati dell’oximorfone. Non somministrare in gravidanza se non strettamente necessario. Monitorare eventuali reazioni cutanee nel sito di iniezione per la formulazione depot.

Contraindications

• Insufficienza epatica acuta
• Insufficienza renale severa (clearance creatinina <30 mL/min)
• Gravidanza (categoria C)
• Allergia accertata al principio attivo
• Uso corrente di oppioidi o sindrome da astinenza in atto
• Elevati valori di transaminasi (>3 volte il limite superiore)

Possible side effect

Comuni (≥1%): nausea, cefalea, vertigini, insonnia, ansia
Occasionali (<1%): aumento transaminasi, rash cutaneo, artralgie
Rari (<0.1%): epatotossicità, depressione respiratoria (in overdose), reazioni anafilattiche
Formulazione depot: dolore nel sito di iniezione, indurimento tissutale, ascessi sterili

Drug interaction

• Oppioidi: blocco completo degli effetti terapeutici e ricreativi
• Disulfiram: aumentato rischio di epatotossicità
• Farmaci epatotossici: potenziamento del danno epatico
• Tioridazina: possibile interazione non completamente caratterizzata
• Antidepressivi ISRS: monitorare eventuale aumento di ansia/insonnia

Missed dose

Se dimenticata una dose orale, assumere appena possibile, salvo che non sia quasi ora della dose successiva. Non raddoppiare la dose. Per la formulazione depot, contattare immediatamente il medico per programmare la somministrazione. Ritardi superiori a 7 giorni nella somministrazione depot richiedono rivalutazione del piano terapeutico.

Overdose

L’overdose di naltrexone da sola è raramente pericolosa. Sintomi includono nausea severa, vomito e letargia. In caso di sospetta intossicazione, ricovero per monitoraggio epatico e supporto sintomatico. Attenzione: pazienti in overdose potrebbero tentare di superare il blocco assumendo dosi massive di oppioidi, con rischio di depressione respiratoria fatale.

Storage

Conservare a temperatura controllata (15-30°C). Proteggere dalla luce e dall’umidità. Le formulazioni depot richiedono refrigerazione (2-8°C) prima della ricostituzione. Non congelare. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Scadenza: 24 mesi per compresse, 18 mesi per polvere liofilizzata.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere medico. Il trattamento con naltrexone richiede prescrizione e supervisione specialistica. L’efficacia varia in base alla compliance e al contesto terapeutico globale. Non interrompere terapie in corso senza consulto medico.

Reviews

Studi clinici: Metanalisi di 53 RCT confermane efficacia superiore al placebo nella prevenzione delle ricadute (OR 1.56, IC 95% 1.31-1.86). Tasso di astinenza mantenuta a 6 mesi: 36% vs 23% placebo.
Esperienza clinica: I professionisti riportano migliori outcomes in pazienti motivati con adeguato supporto psicosociale. Notevole variabilità individuale nella risposta.
Pazienti: Soddisfazione correlata alla riduzione del craving, con alcuni reporting effetti collaterali gastrointestinali transitori.