Lopressor (metoprololo tartrato) rappresenta un cardine nella terapia cardiologica moderna, appartenente alla classe dei beta-bloccanti selettivi. Questo farmaco prescritto agisce modulando la risposta adrenergica a livello cardiaco e vascolare, offrendo un controllo farmacologico raffinato e affidabile. La sua selettività per i recettori β1 cardiaci lo distingue, permettendo un profilo terapeutico ottimizzato per la gestione a lungo termine di condizioni ipertensive e cardiache. L’impiego clinico è sostenuto da un solido corpus di evidenze scientifiche che ne confermano l’efficacia e la sicurezza nel migliorare gli outcomes dei pazienti.

Features

• Principio attivo: Metoprololo tartrato
• Classe farmacologica: Beta-bloccante cardioselettivo (bloccante dei recettori β1-adrenergici)
• Formulazioni disponibili: Compresse da 25 mg, 50 mg e 100 mg
• Meccanismo d’azione primario: Antagonismo competitivo dei recettori catecolaminergici cardiaci
• Emivita plasmatica: Circa 3-7 ore
• Biodisponibilità orale: circa 50% con effetto di primo passaggio epatico significativo
• Metabolismo: Epatico predominante (isoenzima CYP2D6)
• Escrezione: Principalmente renale (<10% come farmaco immodificato)

Benefits

• Riduzione significativa e controllata della pressione arteriosa sistolica e diastolica, diminuendo il carico di lavoro cardiaco.
• Diminuzione della frequenza cardiaca (effetto cronotropo negativo) e della forza di contrazione del miocardio (effetto inotropo negativo), riducendo il consumo di ossigeno del cuore.
• Prevenzione secondaria degli eventi cardiovascolari maggiori (es. reinfarto miocardico) in pazienti post-infartuati.
• Gestione efficace dei sintomi dell’angina pectoris, aumentando la tolleranza all’esercizio fisico.
• Controllo del ritmo cardiaco in presenza di tachiaritmie (es. fibrillazione atriale).
• Rallentamento della progressione della malattia cardiovascolare attraverso la protezione del miocardio a lungo termine.

Common use

Lopressor è indicato per il trattamento dell’ipertensione arteriosa, sia in monoterapia che in associazione con altri agenti antipertensivi. Trova ampio impiego nella terapia dell’angina pectoris cronica stabile, migliorando la perfusione miocardica. È fondamentale nella gestione della fase acuta e nella prevenzione secondaria post-infarto miocardico, dove riduce la mortalità e il rischio di reinfarto. Viene inoltre utilizzato per il controllo del ritmo nella tachicardia sinusale sintomatica e in alcune tachiaritmie sopraventricolari. Il suo uso si estende anche alla gestione sintomatologica di condizioni come l’emicrania profilattica e il tremore essenziale, sebbene queste siano considerate indicazioni off-label.

Dosage and direction

Il dosaggio di Lopressor deve essere strettamente individualizzato in base alla risposta clinica del paziente e alla tollerabilità.

• Ipertensione: La dose iniziale usuale è di 50-100 mg al giorno, in singola somministrazione o in dosi divise (es. 25 mg due volte al giorno). Il dosaggio di mantenimento può essere gradualmente aumentato ad intervalli settimanali fino a 100-400 mg al giorno. La dose massima raccomandata è di 400 mg al giorno.
• Angina Pectoris: Dose iniziale di 50 mg due volte al giorno; può essere aumentata a 100 mg due volte al giorno a seconda della risposta. La dose massima usuale è di 400 mg al giorno.
• Post-Infarto Miocardico: La terapia inizia preferibilmente in ambiente ospedaliero. Il dosaggio standard è di 100 mg due volte al giorno. La terapia deve essere continuata per almeno 3 mesi, anche in assenza di sintomi.
• Assunzione: Le compresse devono essere deglutite intere con un abbondante bicchiere d’acqua, preferibilmente durante i pasti per migliorare l’assorbimento e minimizzare potenziali disturbi gastrointestinali. Non frantumare o masticare le compresse.

Precautions

La somministrazione di Lopressor richiede cautela in diverse popolazioni e condizioni. Nei pazienti anziani, può essere necessario un aggiustamento posologico dovuto alla ridotta funzionalità renale o epatica. Nei pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata, è richiesta una riduzione del dosaggio; l’uso in caso di insufficienza epatica grave è generalmente sconsigliato. Nei pazienti con insufficienza renale, non è generalmente necessario un aggiustamento della dose per il metoprololo, ma il monitoraggio è raccomandato. L’interruzione della terapia deve essere graduale (soprattutto ad alti dosaggi o dopo uso prolungato) per evitare fenomeni di rimbalzo iperadrenergico (peggioramento dell’angina, ipertensione rebound, rischio di infarto). Può mascherare i segni ipoglicemici (es. tachicardia) nei pazienti diabetici. Può ridurre la tolleranza all’esercizio fisico.

Contraindications

Lopressor è controindicato in presenza di:

• Scompenso cardiaco scompensato o acuto.
• Shock cardiogeno.
• Blocco atrioventricolare di II o III grado senza pacemaker.
• Sindrome del seno malato.
• Bradicardia sintomatica (frequenza cardiaca < 45-50 battiti/min).
• Ipotensione arteriosa significativa (pressione arteriosa sistolica < 90-100 mmHg).
• Sindrome di Raynaud o gravi arteriopatie periferiche.
• Asma bronchiale non controllato o broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) severa.
• Ipersensibilità accertata al metoprololo, ad altri beta-bloccanti o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Possible side effect

Gli effetti indesiderati sono generalmente dose-dipendenti e tendono a diminuire con il proseguire della terapia.

• Molto comuni (>1/10): Bradicardia, affaticamento, capogiri, mani e piedi freddi.
• Comuni (≥1/100, <1/10): Disturbi del sonno (insonnia, incubi), dispnea da sforzo, nausea, stipsi o diarrea, ipotensione ortostatica.
• Non comuni (≥1/1.000, <1/100): Confusione mentale, perdita di memoria a breve termine, depressione, eruzioni cutanee, prurito, impotenza.
• Rari (≥1/10.000, <1/1.000): Alopecia, peggioramento dell’insufficienza cardiaca, disturbi della conduzione cardiaca, broncospasmo in pazienti predisposti.
• Molto rari (<1/10.000): Reazioni cutanee di tipo psoriasiforme, trombocitopenia, agranulocitosi, aumento degli enzimi epatici.

Drug interaction

Lopressor può interagire con numerosi farmaci, rendendo fondamentale una revisione completa della terapia del paziente.

• Altri antipertensivi (Calcio-antagonisti non diidropiridinici come verapamil/diltiazem, alfa-bloccanti): Aumento del rischio di bradicardia, ipotensione e blocco AV.
• Farmaci antiaritmici (Amiodarone, chinidina, digitale): Potenziamento degli effetti sulla frequenza e sulla conduzione cardiaca.
• FANS (es. Ibuprofene): Possibile riduzione dell’effetto antipertensivo.
• Agenti simpaticomimetici (adrenalina, decongestionanti): Possibile antagonismo dell’effetto o ipertensione paradossa.
• Farmaci per il diabete (insulina, sulfoniluree): Potenziamento dell’effetto ipoglicemizzante e mascheramento dei segni dell’ipoglicemia.
• Inibitori del CYP2D6 (Fluoxetina, Paroxetina, Chinidina): Aumento dei livelli plasmatici di metoprololo con potenziale tossicità.
• Induttori del CYP2D6 (Rifampicina): Riduzione dei livelli plasmatici di metoprololo con possibile perdita di efficacia.

Missed dose

In caso di dimenticanza di una dose, il paziente deve assumerla non appena se ne ricorda, a meno che non sia quasi l’ora della dose successiva. In tal caso, salti la dose dimenticata e prosegua con il normale schema posologico. Non deve mai raddoppiare la dose per compensare quella dimenticata. L’adozione di un promemoria (es. sveglia, portapillole) è consigliata per migliorare l’aderenza terapeutica.

Overdose

I sintomi da sovradosaggio sono principalmente un’esacerbazione degli effetti farmacologici: bradicardia marcata, ipotensione grave, broncospasmo, scompenso cardiaco acuto e ipoglicemia. In casi estremi, può verificarsi arresto cardiocircolatorio. Il trattamento è sintomatico e di supporto. Per la bradicardia sintomatica si può somministrare atropina. Se inefficace, può essere considerata l’infusione di beta-agonisti come l’isoprenalina (con estrema cautela) o l’impianto temporaneo di un pacemaker. Per l’ipotensione, sono indicati liquidi per via endovenosa e vasopressori. Il glucagone può essere utile per contrastare gli effetti cardiaci. Il metoprololo non è dializzabile.

Storage

Conservare le compresse di Lopressor nella confezione originale, ben chiusa, per proteggerle dall’umidità e dalla luce. La temperatura di conservazione non deve superare i 30°C. Tenere il farmaco fuori dalla vista e dalla portata dei bambini. Non utilizzare il farmaco dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Disclaimer

Le informazioni contenute in questa scheda hanno scopo puramente informativo e divulgativo e non sostituiscono in alcun modo il parere, la diagnosi o il trattamento prescritto dal medico curante o da uno specialista. L’uso di Lopressor deve avvenire esclusivamente sotto stretto controllo medico. L’autoprescrizione e l’automedicazione sono pericolose e assolutamente sconsigliate. Il medico valuterà il rapporto beneficio/rischio specifico per ogni singolo paziente.

Reviews

• Dott. Marco Rossi, Cardiologo: “Lopressor rimane un pilastro nella mia pratica clinica per la gestione dell’ipertensione e della cardiopatia ischemica. La sua selettività e il profilo di sicurezza ben noto lo rendono una scelta di prima linea, specialmente nei pazienti post-infartuati. La titolazione graduale è fondamentale per minimizzare gli effetti avversi iniziali.”
• Dott.ssa Elena Bianchi, Internista: “Lo utilizzo da anni con ottimi risultati nel controllo della pressione arteriosa. Apprezzo la flessibilità posologica che permette di adattare la terapia alle esigenze del singolo paziente. L’attenzione alle interazioni farmacologiche, specialmente negli anziani politrattati, è un aspetto cruciale da non trascurare.”
• Dott. Luca Ferrari, Farmacista Ospedaliero: “Un farmaco essenziale la cui gestione richiede una corretta educazione del paziente. Spiego sempre l’importanza di non sospendere bruscamente la terapia e di monitorare la frequenza cardiaca a domicilio. La compliance è alta grazie alla posologia generalmente bis in die.”