Indinavir è un farmaco antiretrovirale appartenente alla classe degli inibitori della proteasi, utilizzato nel trattamento dell’infezione da virus dell’immunodeficienza umana (HIV-1). Agisce interferendo con la replicazione virale, riducendo la carica virale e migliorando la conta dei linfociti CD4. Viene generalmente prescritto in combinazione con altri agenti antiretrovirali, nel contesto di una terapia altamente attiva (HAART), al fine di massimizzare l’efficacia e minimizzare il rischio di sviluppare resistenze. La sua azione mirata lo rende un componente fondamentale nei regimi terapeutici per pazienti con HIV.

Features

• Principio attivo: Indinavir solfato
• Forma farmaceutica: capsule
• Meccanismo d’azione: inibitore della proteasi dell’HIV-1
• Emivita plasmatica: circa 1,5–2 ore
• Metabolismo: epatico, principalmente tramite CYP3A4
• Escrezione: prevalentemente fecale

Benefits

• Soppressione efficace della replicazione virale dell’HIV-1
• Miglioramento dei parametri immunologici, con aumento dei linfociti CD4+
• Riduzione del rischio di progressione verso l’AIDS e di eventi correlati
• Integrazione ottimale in regimi terapeutici combinati
• Possibilità di personalizzazione posologica in base alle caratteristiche del paziente
• Beneficio clinico dimostrato in studi su pazienti naïve e pretrattati

Common use

Indinavir è indicato per il trattamento dell’infezione da HIV-1 in adulti e adolescenti di età superiore ai 13 anni, in associazione con altri farmaci antiretrovirali. Il suo impiego è raccomandato all’interno di schemi terapeutici combinati, al fine di ottenere una soppressione virologica duratura. Viene utilizzato sia in pazienti naïve che in quelli con precedente esposizione alla terapia antiretrovirale, previa valutazione del profilo di resistenza.

Dosage and direction

La posologia standard di indinavir è di 800 mg (due capsule da 400 mg) assunte per via orale ogni 8 ore. Le capsule devono essere ingerite con acqua, a stomaco vuoto (1 ora prima o 2 ore dopo i pasti) o con un pasto leggero e a basso contenuto di grassi, per favorire un assorbimento ottimale. In caso di insufficienza epatica lieve o moderata, può essere necessario un aggiustamento posologico. Nei pazienti che assumono concomitamente rifabutina, la dose di indinavir può essere aumentata. È fondamentale rispettare gli intervalli posologici per mantenere concentrazioni plasmatiche terapeutiche.

Precautions

Prima di iniziare il trattamento con indinavir, è necessario valutare la funzionalità epatica e renale del paziente. Durante la terapia, monitorare periodicamente i parametri ematologici, gli enzimi epatici e la glicemia. Pazienti con epatopatia preesistente, diabete o iperlipidemia richiedono un attento follow-up. È importante garantire un’adeguata idratazione per ridurre il rischio di nefrolitiasi. Le donne in età fertile devono utilizzare metodi contraccettivi efficaci durante il trattamento. Non interrompere bruscamente la terapia senza consulto medico.

Contraindications

Indinavir è controindicato in pazienti con ipersensibilità nota al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. È sconsigliato l’uso in caso di grave insufficienza epatica. Controindicato in associazione con farmaci che prolungano significativamente l’intervallo QT o che sono substrati del CYP3A4 con stretto indice terapeutico, come cisapride, triazolam o midazolam orale. Evitare l’uso concomitante con erba di San Giovanni (Hypericum perforatum).

Possible side effect

Gli effetti indesiderati più comuni includono: nausea, vomito, diarrea, cefalea, astenia, iperbilirubinemia asintomatica e alterazioni del gusto. Meno frequentemente possono verificarsi nefrolitiasi, rash cutaneo, lipodistrofia, iperglicemia e aumento dei trigliceridi. Raramente sono stati segnalati episodi di emolisi, anemia e epatotossicità. In caso di comparsa di sintomi suggestivi di calcolosi renale (dolore lombare, ematuria), consultare immediatamente il medico.

Drug interaction

Indinavir è un potente inibitore del CYP3A4 e può aumentare le concentrazioni plasmatiche di farmaci metabolizzati da questo enzima, come antagonisti dei canali del calcio, statine, sildenafil e alcuni immunosoppressori. Farmaci induttori del CYP3A4 (es. rifampicina, carbamazepina) possono ridurre l’efficacia di indinavir. L’associazione con didanosina richiede una somministrazione separata di almeno un’ora. Evitare l’uso concomitante con antiacidi. Valutare attentamente le interazioni con altri antiretrovirali.

Missed dose

Se una dose viene dimenticata, assumerla non appena possibile, a meno che non sia quasi ora della dose successiva. In tal caso, saltare la dose dimenticata e riprendere il normale schema posologico. Non raddoppiare la dose per compensare quella omessa. Mantenere un intervallo regolare tra le somministrazioni è cruciale per garantire l’efficacia terapeutica e prevenire lo sviluppo di resistenze.

Overdose

Non sono stati riportati casi specifici di sovradosaggio acuto con indinavir. In caso di sospetta assunzione eccessiva, monitorare i segni vitali e provvedere a terapia sintomatica e di supporto. Non esiste un antidoto specifico. L’emodialisi non è ritenuta efficace data l’elevata legame proteico e l’estensivo metabolismo epatico. In caso di ingestione accidentale, contattare immediatamente un centro antiveleni o un medico.

Storage

Conservare le capsule di indinavir nella confezione originale, a temperatura ambiente (15–30°C), al riparo da luce, umidità e fonti di calore. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare il farmaco oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Smaltire i medicinali non utilizzati o scaduti secondo le normative locali, senza gettarli nei rifiuti domestici.

Disclaimer

Questo testo ha scopo informativo e non sostituisce il parere del medico o del farmacista. Il trattamento con indinavir deve essere prescritto e monitorato da uno specialista esperto nella gestione dell’HIV. Le informazioni qui riportate potrebbero non essere complete o aggiornate; fare riferimento al foglietto illustrativo ufficiale e alle linee guida terapeutiche nazionali e internazionali per un uso corretto e sicuro del farmaco.

Reviews

Studi clinici hanno dimostrato l’efficacia di indinavir in combinazione con altri antiretrovirali nel ridurre la carica virale e aumentare i livelli di CD4 in pazienti con HIV-1. In trial controllati, regimi contenenti indinavir hanno mostrato tassi di soppressione virologica fino all’80% a 48 settimane in pazienti naïve. Tuttavia, il profilo di effetti avversi e le interazioni farmacologiche richiedono un attento bilanciamento beneficio-rischio. L’esperienza clinica consolidata ne supporta l’uso in contesti appropriati, sebbene nuovi inibitori della proteasi con migliori profili di tollerabilità siano oggi preferiti in prima linea.