Effexor XR: Trattamento Antidepressivo a Rilascio Prolungato
| Dosaggio del prodotto: 150mg | |||
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Effexor XR (cloridrato di venlafaxina) è un antidepressivo appartenente alla classe degli inibitori della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina (SNRI). È indicato per il trattamento del disturbo depressivo maggiore, del disturbo d’ansia generalizzata, del disturbo di panico e del disturbo d’ansia sociale. La formulazione a rilascio prolungato consente una somministrazione monosomministrazione giornaliera, migliorando l’aderenza terapeutica e stabilizzando i livelli plasmatici del principio attivo. Il profilo farmacologico duale lo distingue dagli SSRI, offrendo un meccanismo d’azione complementare per pazienti con risposta subottimale ad altre terapie.
Caratteristiche
- Principio attivo: Cloridrato di venlafaxina
- Classe farmacologica: Inibitore della ricaptazione della serotonina-noradrenalina (SNRI)
- Formulazione: Capsule a rilascio prolungato
- Dosaggi disponibili: 37,5 mg, 75 mg, 150 mg
- Regime posologico: Monosomministrazione giornaliera
- Meccanismo d’azione: Inibizione selettiva della ricaptazione di serotonina e noradrenalina
- Biodisponibilità: ≈45% (non influenzata dal cibo)
- Emivita di eliminazione: 5±2 ore (venlafaxina), 11±2 ore (metabolita attivo O-desmetilvenlafaxina)
- Metabolismo: Epatico (CYP2D6)
Benefici
- Riduzione significativa dei sintomi depressivi entro 2-4 settimane
- Miglioramento della funzionalità psicosociale e della qualità della vita
- Effetto ansiolitico documentato nei disturbi d’ansia
- Profilo di efficacia mantenuto nel trattamento a lungo termine
- Minore incidenza di interazioni farmacologiche rispetto ad alcuni SSRI
- Flessibilità posologica con opzioni di titolazione graduale
Utilizzo Comune
Effexor XR è approvato per il trattamento del disturbo depressivo maggiore negli adulti, caratterizzato da umore depresso persistente, anedonia, alterazioni del sonno e dell’appetito, fatigue e difficoltà di concentrazione. È inoltre indicato per il disturbo d’ansia generalizzata (preoccupazione eccessiva, tensione muscolare, ipervigilanza), disturbo di panico (attacchi di panico ricorrenti con evitamento agorafobico) e disturbo d’ansia sociale (paura marcata delle situazioni sociali). L’uso off-label include il trattamento del disturbo da stress post-traumatico e della neuropatia periferica dolorosa.
Dosaggio e Somministrazione
Il trattamento inizia generalmente con 37,5 mg o 75 mg una volta al giorno, assunti con cibo per ridurre la nausea. Per il disturbo depressivo maggiore, la dose efficace è tipicamente 75 mg/die, con possibili aumenti fino a 225 mg/die in base alla risposta clinica. Nei disturbi d’ansia, la dose iniziale è 37,5 mg/die con incrementi settimanali fino a 75-225 mg/die. Le capsule devono essere deglutite intere senza masticare, schiacciare o aprire. La titolazione deve essere graduale (minimo 4-7 giorni tra gli aggiustamenti) per minimizzare gli effetti avversi. La sospensione richiede una riduzione progressiva della dose per almeno 2 settimane.
Precauzioni
Monitorare la comparsa di ideazione suicidaria soprattutto nei primi mesi di trattamento e in pazienti under 25. Valutare periodicamente pressione arteriosa (possibile ipertensione dose-dipendente). Attenzione in pazienti con storia di glaucoma, convulsioni, alterazioni della coagulazione o sanguinamenti gastrointestinali. Evitare l’uso concomitante con IMAO e per almeno 14 giorni dopo la sospensione. Considerare il rischio di sindrome da sospensione con sintomi quali vertigini, nausea e iperidrosi. Utilizzare con cautela in pazienti con compromissione epatica o renale (aggiustamento posologico necessario).
Controindicazioni
Ipersensibilità accertata alla venlafaxina o eccipienti. Terapia concomitante con inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO). Glaucoma ad angolo chiuso non trattato. Grave insufficienza epatica (Child-Pugh C). Feocromocitoma non trattato. Gravidanza (solo se beneficio supera il rischio). Allattamento (venlafaxina è escreta nel latte materno). Età pediatrica under 18 (eccetto indicazioni specifiche approvate).
Possibili Effetti Collaterali
- Comuni (≥1/10): Nausea, secchezza delle fauci, cefalea, insonnia, sonnolenza
- Frequenti (≥1/100): Vertigini, costipazione, sudorazione, nervosismo, astenia
- Occasionali (≥1/1000): Ipertensione, tachicardia, visione offuscata, disfunzione sessuale
- Rari: Sanguinamenti anomali, iponatriemia, reazioni cutanee, sintomi extrapiramidali
- Molto rari: Sindrome serotoninergica, prolungamento dell’intervallo QT, epatotossicità
Interazioni Farmacologiche
- IMAO: Rischio di crisi ipertensiva e sindrome serotoninergica
- Warfarin: Aumento del tempo di protrombina (monitorare INR)
- Farmaci serotoninergici (triptani, tramadolo, linezolid): Sinergismo con rischio serotoninergico
- CYP2D6 (chinidina, fluoxetina): Aumento concentrazione di venlafaxina
- Farmaci antiipertensivi: Possibile riduzione dell’efficacia
- Alcol: Potenziamento degli effetti sedativi e rischio epatotossicità
Dose Dimenticata
Assumere non appena ricordato, salvo che non sia quasi l’ora della dose successiva. Non raddoppiare la dose. In caso di vomito entro 3 ore dall’assunzione, considerare la dose come non assorbita. Mantenere il normale intervallo posologico senza modifiche.
Sovradosaggio
Manifestazioni includono sonnolenza, vertigini, tachicardia, modificazioni ECG, convulsioni e coma. Livelli plasmatici >8000 ng/mL associati a tossicità grave. Trattamento sintomatico con monitoraggio cardiaco e respiratorio. Lavanda gastrica se entro 1 ora dall’ingestione. Carbone attivato utile per ridurre l’assorbimento. Non esiste antidoto specifico. Emodialisi poco efficace (elevato legame proteico).
Conservazione
Temperatura ambiente (15-30°C). Proteggere dall’umidità e dalla luce diretta. Conservare nella confezione originale. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione.
Avvertenza
Questo farmaco richiede prescrizione medica. Non interrompere bruscamente il trattamento. L’efficacia massima si osserva dopo 4-8 settimane di terapia continuativa. Rischio di recidiva in caso di sospensione precoce. Non utilizzare in gravidanza senza valutazione rischio-beneficio. Monitorare eventuali cambiamenti comportamentali.
Esperienze Cliniche
Studi controllati dimostrano remissione sintomatologica nel 45-60% dei pazienti con depressione maggiore vs 25-35% del placebo. Meta-analisi indicano superiorità rispetto agli SSRI nei casi di depressione resistente (NNT=9). Nel disturbo d’ansia generalizzata, riduzione del punteggio HAM-A ≥50% nel 68% dei pazienti a 75 mg/die. Tollerabilità generalmente buona con drop-out rate del 8-12% vs 3-5% del placebo. Effetti collaterali spesso transitori e dose-dipendenti.