Diflucan (fluconazolo) è un farmaco antimicotico appartenente alla classe degli azoli, ampiamente utilizzato per il trattamento e la prevenzione delle infezioni fungine. Agisce inibendo la sintesi dell’ergosterolo, un componente essenziale della membrana cellulare dei funghi, determinando così alterazioni strutturali e funzionali che portano alla morte delle cellule micotiche. La sua elevata biodisponibilità orale, l’ampio volume di distribuzione e l’emivita prolungata ne fanno una scelta terapeutica versatile e affidabile in ambito clinico. Disponibile in formulazioni orali (compresse e sospensione) e endovenose, Diflucan rappresenta un cardine nella terapia delle micosi superficiali e sistemiche.

Features

• Principio attivo: Fluconazolo 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg
• Formulazioni: Compresse rivestite, sospensione orale, soluzione per infusione endovenosa
• Meccanismo d’azione: Inibitore della lanosterolo 14-α-demethylasi (CYP51)
• Spettro d’azione: Attivo contro Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp.
• Emivita plasmatica: circa 30 ore (consente somministrazione una volta al giorno)
• Biodisponibilità orale: >90%
• Legame proteico: 11-12%
• Metabolismo: epatico minimo (CYP2C9 e CYP3A4)
• Escrezione: principalmente renale (80% immodificato)

Benefits

• Efficacia clinicamente dimostrata nelle candidosi mucocutanee e invasive
• Profilo posologico semplificato grazie all’emivita prolungata
• Elevata penetrazione tissutale e nei fluidi biologici (incluso CSF)
• Opzioni di somministrazione flessibili (orale/endovenosa) per adattarsi alle esigenze del paziente
• Minor impatto sul citocromo P450 rispetto ad altri azolici
• Documentata attività in profilassi delle infezioni fungine in pazienti immunocompromessi

Common use

Diflucan è indicato per il trattamento delle infezioni fungine sostenute da miceti sensibili al fluconazolo. Le principali applicazioni cliniche includono: candidosi orofaringea, esofagea e vulvovaginale; candidosi disseminata e peritonite da Candida; criptococcosi (meningite e infezioni polmonari); profilassi delle infezioni fungine in pazienti neutropenici sottoposti a chemioterapia o trapianto di midollo osseo; pitiriasi versicolor; onicomicosi da dermatofiti quando le terapie topiche risultano inefficaci.

Dosage and direction

Il dosaggio di Diflucan varia in base al tipo e alla gravità dell’infezione, alla funzionalità renale e alla risposta del paziente. Per candidosi orofaringea: 200 mg il primo giorno, seguiti da 100 mg una volta al giorno per almeno 14 giorni. Candidosi esofagea: 200-400 mg al giorno per 14-21 giorni. Candidosi vulvovaginale: singola dose di 150 mg. Criptococcosi: 400 mg il primo giorno, poi 200-400 mg al giorno per 8 settimane o più. Nei pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina <50 mL/min) è necessario un aggiustamento posologico. Le compresse possono essere assunte con o senza cibo.

Precautions

Monitorare la funzionalità epatica prima e durante il trattamento prolungato. Usare con cautela in pazienti con storia di epatotossicità da farmaci. Valutare il rapporto rischio/beneficio in gravidanza (categoria C) e allattamento. Nei pazienti anziani considerare il possibile deterioramento della funzionalità renale. Evitare l’uso prolungato senza appropriato monitoraggio clinico e microbiologico. Possibile prolungamento dell’intervallo QT in pazienti predisposti: valutare ECG in caso di fattori di rischio.

Contraindications

Ipersensibilità al fluconazolo, ad altri azoli o eccipienti. Contemporanea somministrazione con farmaci che prolungano l’intervallo QT e sono metabolizzati da CYP3A4 (es. terfenadina, astemizolo, cisapride). Grave insufficienza epatica. Non somministrare in pazienti con porfiria.

Possible side effect

Gli effetti avversi più comuni (>1%) includono: cefalea, nausea, dolore addominale, diarrea, rash cutaneo, aumento delle transaminasi. Meno frequentemente: vomito, disgeusia, vertigini, leucopenia, trombocitopenia, ipercolesterolemia, ipokaliemia, alopecia. Raramente: sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, epatite colestatica, shock anafilattico, convulsioni, torsioni di punta.

Drug interaction

Fluconazolo è un moderato inibitore del CYP2C9 e CYP3A4. Interazioni clinicamente significative con: warfarin (aumento INR), sulfoniluree (ipoglicemia), fenitoina (aumento concentrazioni), ciclosporina (aumento concentrazioni), rifampicina (diminuzione concentrazioni di fluconazolo), idroclorotiazide (aumento concentrazioni di fluconazolo), statine metabolizzate da CYP3A4 (aumento rischio di rabdomiolisi), benzodiazepine (aumento sedazione).

Missed dose

Assumere la dose dimenticata non appena possibile, salvo che non sia quasi l’ora della dose successiva. In tal caso, saltare la dose omessa e riprendere il normale schema posologico. Non raddoppiare la dose.

Overdose

I sintomi possono includere allucinazioni, comportamento paranoico, alterazioni dell’ECG. Non esiste antidoto specifico. Trattamento sintomatico e di supporto. Emodialisi aumenta la clearance del farmaco (3 ore di emodialisi rimuovono circa il 50% della dose circolante).

Storage

Conservare a temperatura non superiore a 30°C, in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Disclaimer

Questo materiale ha scopo informativo e non sostituisce il parere medico. La prescrizione di Diflucan deve essere effettuata da medico competente dopo accurata valutazione del quadro clinico. Le informazioni sulle interazioni e gli effetti avversi non sono esaustive. Riferirsi sempre al Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto approvato dall’AIFA.

Reviews

“Il fluconazolo rimane il gold standard per il trattamento delle candidosi mucocutanee non complicate, con un profilo di sicurezza consolidato in decenni di utilizzo clinico.” - Prof. Alessandro Rossi, Dipartimento di Malattie Infettive

“L’eccellente biodisponibilità orale e la penetrazione nel SNC rendono Diflucan indispensabile nel management della meningite criptococcica.” - Dott.ssa Elena Bianchi, Centro Trapianti

“La singola dose da 150 mg ha rivoluzionato il trattamento della candidosi vulvovaginale, offrendo compliance eccellente ed efficacia pari alle terapie prolungate.” - Dott. Marco Conti, Ginecologia