Cozaar (losartan potassico) rappresenta un antagonista del recettore dell’angiotensina II (ARA II) di prima scelta nel trattamento dell’ipertensione arteriosa e nella nefropatia diabetica di tipo 2. Questo farmaco si distingue per il suo meccanismo d’azione selettivo, che blocca specificamente gli effetti vasocostrittori e aldosterone-secernenti dell’angiotensina II, offrendo un profilo terapeutico favorevole con minimizzazione degli effetti collaterali tipici di altre classi antipertensive. La sua efficacia è supportata da robusti studi clinici che ne dimostrano non solo la capacità di ridurre i valori pressori, ma anche di fornire protezione d’organo, particolarmente a livello renale e cardiaco.

Features

• Principio attivo: Losartan potassico
• Classe farmacologica: Antagonista del recettore dell’angiotensina II (ARA II)
• Formulazioni: Compresse da 25 mg, 50 mg e 100 mg
• Emivita: 6-9 ore (con metabolita attivo fino a 24 ore)
• Biodisponibilità: circa 33%
• Legame proteico: ≥98%
• Metabolismo: epatico (citocromo CYP2C9 e CYP3A4)
• Escrezione: urinaria (35%) e fecale (60%)

Benefits

• Riduzione efficace della pressione arteriosa con mantenimento del ritmo circadiano fisiologico
• Protezione renale documentata in pazienti con diabete di tipo 2 e proteinuria
• Riduzione del rischio di eventi cardiovascolari in pazienti ipertesi con ipertrofia ventricolare sinistra
• Profilo di tollerabilità superiore rispetto agli ACE-inibitori (minore incidenza di tosse)
• Comodità posologica grazie alla monosomministrazione giornaliera nella maggior parte dei pazienti
• Effetto uricosurico aggiuntivo (riduzione dell’acido urico sierico)

Common use

Cozaar trova indicazione primaria nel trattamento dell’ipertensione arteriosa essenziale in adulti e bambini sopra i 6 anni di età. È particolarmente indicato in pazienti ipertesi con ipertrofia ventricolare sinistra, dove ha dimostrato di ridurre il rischio di ictus. Un’ulteriore indicazione consolidata è il trattamento della nefropatia diabetica di tipo 2 con proteinuria ≥0.5 g/die, dove ritarda la progressione dell’insufficienza renale. Viene spesso preferito agli ACE-inibitori in caso di intolleranza a quest’ultima classe, specialmente per la minore incidenza di effetti collaterali come la tosse secca.

Dosage and direction

Il dosaggio di Cozaar deve essere individualizzato in base alla risposta terapeutica e alla tollerabilità del paziente. Per l’ipertensione negli adulti, la dose iniziale raccomandata è di 50 mg una volta al giorno, eventualmente aumentabile a 100 mg in monosomministrazione. Nei pazienti con volume-depleti o con compromissione epatica, si raccomanda di iniziare con 25 mg una volta al giorno. Per la nefropatia diabetica, la dose usuale è di 50 mg una volta al giorno, aumentabile a 100 mg in base alla risposta pressoria. Le compresse vanno assunte per via orale, con o senza cibo, preferibilmente alla stessa ora ogni giorno.

Precautions

Prima di iniziare il trattamento con Cozaar, valutare la funzionalità renale ed elettroliti sierici. Monitorare periodicamente la pressione arteriosa, la funzionalità renale e i livelli di potassio sierico. Usare con cautela in pazienti con stenosi bilaterale dell’arteria renale o stenosi dell’arteria di un rene singolo. In pazienti anziani, considerare un aggiustamento posologico in base alla funzionalità renale. Durante la terapia, evitare l’uso concomitante di diuretici risparmiatori di potassio e integratori di potassio. In gravidanza, sospendere immediatamente alla diagnosi.

Contraindications

Ipersensibilità al losartan o ad qualsiasi eccipiente della formulazione. Gravidanza (secondo e terzo trimestre). Allattamento. Grave insufficienza epatica (Child-Pugh C). Stenosi aortica grave o cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva. Ipotensione sintomatica. Insufficienza renale grave (clearance della creatinina <30 mL/min) senza adeguato monitoraggio.

Possible side effect

Gli effetti indesiderati più comuni includono capogiro (3-8%), astenia (3-4%) e ipotensione ortostatica (1-3%). Meno frequentemente si possono osservare: iperkaliemia (1-2%), aumento transitorio degli enzimi epatici (0.5-1%), anemia (0.5%), insonnia, cefalea, disturbi gastrointestinali. Raramente (<0.1%) sono stati segnalati angioedema, neutropenia, trombocitopenia, reazioni cutanee e disturbi del gusto. La tosse si verifica con frequenza inferiore rispetto agli ACE-inibitori.

Drug interaction

Farmaci che aumentano il rischio di iperkaliemia: diuretici risparmiatori di potassio, supplementi di potassio, ACE-inibitori, FANS. Farmaci che potenziano l’effetto ipotensivo: altri antipertensivi, diuretici, antidepressivi triciclici, antipsicotici. Farmaci che riducono l’efficacia: induttori del CYP2C9 (rifampicina, fenitoina). Farmaci che aumentano le concentrazioni di losartan: inibitori del CYP2C9 (fluconazolo, amiodarone). Litio: possibile aumento della tossicità (monitorare i livelli sierici).

Missed dose

Se si dimentica una dose, assumerla non appena possibile, a meno che non sia quasi l’ora della dose successiva. In questo caso, saltare la dose dimenticata e riprendere il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Mantenere un adeguato intervallo tra le dosi è fondamentale per garantire una copertura terapeutica ottimale e evitare fluttuazioni pressorie.

Overdose

In caso di sovradosaggio, i sintomi principali sono ipotensione e tachicardia riflessa. Il trattamento è sintomatico e di supporto, comprendente il posizionamento del paziente in posizione supina con gambe sollevate e somministrazione di soluzione fisiologica EV per correggere l’ipovolemia. Non esiste antidoto specifico. L’emodialisi non è efficace data l’elevata legame proteico del losartan. Monitorare attentamente i parametri emodinamici e la funzionalità renale.

Storage

Conservare a temperatura non superiore a 30°C, in ambiente asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse devono essere conservate nella confezione originale per proteggerle dall’umidità. Non gettare i farmaci nel lavandino o nella spazzatura domestica.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere del medico curante. Il trattamento con Cozaar deve essere prescritto e monitorato da personale medico qualificato. Il paziente deve attenersi scrupolosamente alle indicazioni del proprio medico riguardo posologia, durata del trattamento e controlli periodici. Non interrompere bruscamente la terapia senza consultare il medico.

Reviews

Gli studi clinici dimostrano un’efficacia antipertensiva superiore al placebo con controllo pressorio mantenuto nelle 24 ore. Nei trial RENAAL e LIFE, Cozaar ha mostrato significativi benefici renali e cardiovascolari in popolazioni selezionate. I dati di real-world evidence confermano un profilo di sicurezza favorevole con bassa incidenza di effetti collaterali e alta aderenza terapeutica. I pazienti riferiscono generalmente buona tollerabilità e soddisfazione per la comodità posologica. La letteratura supporta il suo utilizzo come farmaco di prima linea nell’ipertensione e nella protezione renale del diabetico.