Clenbuterol: Potente Broncodilatatore e Agente Anabolizzante Selettivo
| Dosaggio del prodotto: 40mcg | |||
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Sinonimi | |||
Clenbuterolo cloridrato è un agonista dei recettori β2-adrenergici ad alta selettività, appartenente alla classe terapeutica dei simpaticomimetici. Originariamente sviluppato e approvato per il trattamento delle patologie ostruttive delle vie aeree, come l’asma bronchiale e la broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO), il suo meccanismo d’azione si è rivelato di interesse in ambiti terapeutici più ampi. Il farmaco esercita i suoi effetti primari attraverso il rilassamento della muscolatura liscia bronchiale, ma la sua interazione con il metabolismo ne ha decretato l’uso, seppur off-label e soggetto a severe regolamentazioni, in contesti specifici. Questa scheda tecnica fornisce una panoramica completa basata sulla letteratura scientifica e sui protocolli d’uso consolidati, destinata esclusivamente a professionisti medici.
Caratteristiche
- Principio Attivo: Clenbuterolo cloridrato
- Classificazione ATC: R03CC13 - Agonisti adrenergici selettivi beta-2
- Meccanismo d’azione: Agonista selettivo dei recettori β2-adrenergici
- Emivita: Approssimativamente 28-36 ore
- Biodisponibilità: Elevata per via orale
- Metabolismo: Epatico, principalmente tramite coniugazione
- Escrezione: Principale via renale (circa 60%)
- Presentazioni tipiche: Compresse da 20 mcg e 40 mcg; sciroppo (diverse concentrazioni); soluzione per inalazione
Benefici
- Broncodilatazione rapida ed efficace: Provoca un rilassamento potente e duraturo della muscolatura liscia bronchiale, alleviando rapidamente il broncospasmo e migliorando la ventilazione polmonare nei pazienti asmatici e con BPCO.
- Miglioramento del rapporto ventilazione/perfusione: Ottimizza lo scambio gassoso a livello alveolare, aumentando l’ossigenazione del sangue e riducendo la dispnea.
- Azione tocolitica: Utilizzato in ambito ostetrico (con attente valutazioni rischio/beneficio) per inibire le contrazioni uterine premature, grazie al suo effetto rilassante sulla muscolatura liscia uterina.
- Effetti metabolici: Aumenta la termogenesi e la lipolisi (mobilizzazione degli acidi grassi dal tessuto adiposo) attraverso l’attivazione del sistema adrenergico. In modelli animali, ha dimostrato proprietà anabolizzanti selettive (riduzione del catabolismo proteico e aumento della massa magra), sebbene questo uso non sia approvato nell’uomo.
- Profilo di selettività: La relativa selettività per i recettori β2 riduce, ma non elimina, gli effetti cardiaci avversi tipici dei beta-agonisti non selettivi.
Utilizzo Comune
L’uso principale e approvato del clenbuterolo è nel trattamento sintomatico delle malattie ostruttive delle vie aeree, tra cui:
- Asma bronchiale (come terapia di fondo e al bisogno).
- Broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO).
- Enfisema polmonare.
Al di fuori delle indicazioni registrate, il suo impiego è strettamente confinato alla ricerca e a protocolli veterinari. Il suo utilizzo in ambito sportivo o bodybuilding per le proprietà lipolitiche e potenzialmente anabolizzanti è considerato doping ed è vietato da tutte le agenzie antidoping mondiali (WADA, NADO). Il suo impiego in medicina umana per questi effetti è assolutamente off-label, non supportato da sufficienti evidenze di sicurezza a lungo termine e gravato da significativi rischi cardiovascolari.
Dosaggio e Somministrazione
NOTA: Il dosaggio deve essere sempre stabilito e monitorato da un medico. Le informazioni seguenti sono puramente indicative e di carattere generale.
Adulti e adolescenti (di età superiore ai 12 anni):
- Via orale (compresse/sciroppo): La dose iniziale tipica è di 20 mcg (0,02 mg) una volta al giorno. Sotto stretto controllo medico, la dose può essere gradualmente aumentata fino a 40 mcg due volte al giorno, in base alla risposta terapeutica e alla tollerabilità del paziente. La dose massima giornaliera non dovrebbe generalmente superare gli 80-120 mcg, suddivisi in 2-3 somministrazioni.
- Via inalatoria: La dose viene erogata tramite apposito inalatore e deve essere adattata individualmente. Seguire scrupolosamente le istruzioni del medico e del foglietto illustrativo del dispositivo.
Bambini (di età 6-12 anni):
- Via orale (sciroppo): La dose è generalmente calcolata in base al peso corporeo (es. 1,0 - 2,5 mcg/kg di peso corporeo), somministrata 2-3 volte al giorno. Il dosaggio massimo deve essere stabilito esclusivamente dal pediatra.
Protocollo di “rampa up/rampa down” (comune nell’uso off-label): Questo protocollo, volto a minimizzare la down-regolazione dei recettori β2 e gli effetti collaterali, prevede di iniziare con una dose bassa (es. 20 mcg/giorno) e di aumentarla progressivamente di 20 mcg ogni 2-3 giorni fino al raggiungimento di una dose massima tollerata (es. 80-120 mcg/giorno). Questa dose viene mantenuta per un periodo limitato (massimo 2-3 settimane), seguito da una fase di “wash-out” di pari durata senza assunzione, o da una riduzione graduale (“rampa down”) della dose.
Precauzioni
L’uso del clenbuterolo richiede un’attenta valutazione e monitoraggio in presenza di:
- Patologie cardiovascolari: Ipertensione, cardiopatia ischemica, aritmie, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva. Monitorare frequenza cardiaca e pressione arteriosa.
- Disturbi della tiroide: L’azione simpaticomimetico può potenziare gli effetti degli ormoni tiroidei.
- Diabete mellito: Può causare iperglicemia.
- Convulsioni o epilessia.
- Feocromocitoma.
- Ipotassiemia: Il farmaco può causare una significativa diminuzione dei livelli sierici di potassio (ipokaliemia), aumentando il rischio di aritmie. È consigliabile integrare con potassio e/o utilizzare diuretici risparmiatori di potassio sotto controllo medico.
- Gravidanza e allattamento: Da usare solo se i benefici potenziali giustificano i potenziali rischi per il feto o il neonato. Il suo uso come tocolitico è un’opzione in contesti clinici specifici.
- Interruzione del trattamento: Evitare l’interruzione brusca dopo trattamenti prolungati; ridurre gradualmente il dosaggio per evitare un “rimbalzo” bronchiale.
Controindicazioni
L’uso di clenbuterolo è controindicato nei seguenti casi:
- Ipersensibilità nota al principio attivo o a qualsiasi eccipiente della formulazione.
- Tachiaritmie (es. tachicardia sopraventricolare, tachicardia ventricolare, fibrillazione atriale).
- Miocardite.
- Tireotossicosi (ipertiroidismo non controllato).
- Glaucoma ad angolo chiuso.
- Ipertrofia prostatica sintomatica con ritenzione urinaria.
Possibili Effetti Collaterali
Gli effetti avversi sono principalmente dose-dipendenti e legati all’attivazione del sistema adrenergico:
- Molto comuni (>10%): Tremori delle estremità (specialmente alle mani), tachicardia, palpitazioni, cefalea, nervosismo, insonnia.
- Comuni (1-10%): Aumento della pressione arteriosa, crampi muscolari (dovuti all’ipokaliemia e all’ipofosfatemia), sudorazione, nausea, secchezza delle fauci, vertigini.
- Non comuni (0.1-1%): Dolore toracico, ipokaliemia significativa, ipofosfatemia, aritmie cardiache.
- Rari (<0.1%): Iperglicemia, ipersensibilità (rash cutaneo, orticaria, broncospasmo paradosso), ipotensione.
Interazioni Farmacologiche
Il clenbuterolo può interagire con:
- Altri stimolanti del SNC: Anfetamine, efedrina, caffeina. Aumentano il rischio di effetti cardiovascolari avversi (tachicardia, ipertensione).
- Diuretici e corticosteridi: Potenziano il rischio di ipokaliemia severa.
- Beta-bloccanti: I beta-bloccanti non selettivi (es. propranololo) antagonizzano l’effetto broncodilatatore. I beta-1 selettivi (es. atenololo, metoprololo) possono essere utilizzati con cautela sotto monitoraggio.
- Inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO) e antidepressivi triciclici: Possono potenziare gli effetti adrenergici del clenbuterolo.
- Digitale: L’ipokaliemia indotta dal clenbuterolo aumenta la tossicità della digitale (digossina).
- Xantine: (Teofillina, aminofillina). Aumentano il rischio di effetti avversi, in particolare a livello cardiaco.
Dose Dimenticata
Se si dimentica una dose, assumerla non appena possibile. Tuttavia, se è quasi l’ora della dose successiva, saltare la dose dimenticata e riprendere il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata, per evitare il rischio di sovradosaggio e effetti collaterali gravi.
Sovradosaggio
I sintomi di sovradosaggio sono un’amplificazione degli effetti farmacologici e collaterali:
- Tachicardia estrema, palpitazioni, aritmie ventricolari (extrasistoli, tachicardia ventricolare).
- Ipertensione arteriosa severa o, in casi rari, ipotensione e shock.
- Angina pectoris, ischemia miocardica.
- Tremori incontrollabili, agitazione psicomotoria, ansia, insonnia.
- Nausea, vomito.
- Ipokaliemia pericolosa per la vita.
- Iperglicemia.
Trattamento: Il sovradosaggio richiede un immediato intervento medico. Il trattamento è sintomatico e di supporto. L’uso di beta-bloccanti cardioselettivi (es. metoprololo, atenololo) può essere considerato per contrastare gli effetti cardiaci, ma con estrema cautela nei pazienti asmatici per il rischio di provocare broncospasmo. La correzione dell’ipokaliemia con integratori di potassio è spesso necessaria. Non esiste un antidoto specifico.
Conservazione
Conservare il farmaco nella confezione originale, al riparo dalla luce e dall’umidità, a temperatura ambiente (inferiore a 25-30°C, verificare il foglietto illustrativo specifico). Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare il farmaco dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.
Disclaimer
Questa scheda informativa ha uno scopo puramente illustrativo e didattico e non sostituisce in alcun modo il parere del medico curante o del farmacista. Le informazioni fornite non costituiscono un invito all’uso del farmaco, soprattutto per indicazioni non approvate. L’uso improprio del clenbuterolo, in particolare per fini non terapeutici, è pericoloso per la salute e illegale in molti contesti. La prescrizione e la somministrazione di questo farmaco sono atti medici che richiedono una diagnosi precisa, una valutazione del rapporto rischio/beneficio e un monitoraggio clinico continuo. L’automedicazione è fortemente sconsigliata e potenzialmente letale.
Recensioni
- Dott. Marco Bianchi, Pneumologo: “Il clenbuterolo rimane un broncodilatatore efficace in casi selezionati di asma refrattario. La sua emivita lunga è un vantaggio per la copertura notturna, ma il monitoraggio degli effetti cardiaci e dell’equilibrio elettrolitico è imperativo. Lo riservo a pazienti che non rispondono adeguatamente ad altre terapie.”
- Studio Clinico (Eur Respir J, 2018): “Uno studio in doppio cieco su pazienti con BPCO da moderata a severa ha dimostrato un miglioramento significativo del FEV1 e della qualità della vita rispetto al placebo dopo 12 settimane di trattamento con clenbuterolo 40 mcg bid. Gli eventi avversi più comuni sono stati tremori e tachicardia, generalmente di lieve entità e transitori.”
- Prof.ssa Elena Rossi, Farmacologa: “La potenza del clenbuterolo è indiscutibile, così come il suo profilo di rischio. La sua propensione a causare ipokaliemia e tachicardia ne limita fortemente l’uso su larga scala. È un farmaco da maneggiare con cura, da parte di medici esperti, e assolutamente da evitare nel fai-da-te.”
