Zanaflex (tizanidina cloridrato) è un miorilassante ad azione centrale prescritto per il trattamento degli spasmi muscolari dolorosi associati a condizioni neurologiche. Agisce selettivamente sui recettori alfa-2 adrenergici a livello del midollo spinale, modulando l’attività dei motoneuroni e riducendo l’eccessiva tonicità muscolare. Il farmaco rappresenta un’opzione terapeutica fondamentale nella gestione della spasticità secondaria a sclerosi multipla, lesioni del midollo spinale e patologie neuromuscolari, offrendo un miglioramento significativo della mobilità e della qualità della vita. La sua formulazione permette un dosaggio personalizzato in base alla risposta clinica e alla tollerabilità individuale.

Caratteristiche Tecniche

• Principio attivo: Tizanidina cloridrato
• Meccanismo d’azione: Agonista alfa-2 adrenergico centrale
• Biodisponibilità: ≈40% (soggetto a effetto di primo passaggio epatico)
• Emivita plasmatica: 2-4 ore
• Legame proteico: ≈30%
• Metabolismo: Epatico (CYP1A2)
• Eliminazione: Urinaria (60%) e fecale (20%)
• Forme farmaceutiche: Compresse da 2 mg e 4 mg; capsule a rilascio prolungato

Benefici Clinici

• Riduzione significativa del tono muscolare patologico e della spasticità
• Miglioramento dell’ampiezza articolare e della funzionalità motoria
• Diminuzione del dolore associato agli spasmi muscolari
• Facilitazione delle attività di riabilitazione fisica
• Possibilità di somministrazione orale con dosaggio flessibile
• Effetto terapeutico rapido (picco plasmatico in 1-2 ore)

Indicazioni Principali

Zanaflex è indicato per il trattamento della spasticità di origine neurologica, in particolare:

• Spasticità nella sclerosi multipla
• Spasticità post-ictus
• Spasticità da lesioni midollari
• Sindromi miofasciali dolorose
• Distonia focale
• Spasmi muscolari associati a patologie degenerative del SNC

Posologia e Somministrazione

La dose iniziale raccomandata è di 2 mg, somministrata per via orale tre volte al giorno. Il dosaggio può essere gradualmente aumentato in incrementi di 2-4 mg ogni 3-7 giorni, in base alla risposta terapeutica e alla tollerabilità. La dose massima giornaliera non dovrebbe superare i 36 mg, suddivisa in 3-4 somministrazioni. Per le formulazioni a rilascio prolungato, la somministrazione avviene generalmente due volte al giorno. È fondamentale titolare la dose individualmente, considerando la funzionalità epatica del paziente. La sospensione del trattamento deve avvenire gradualmente per evitare fenomeni di rebound.

Precauzioni d’Uso

• Monitorare la funzionalità epatica prima e durante il trattamento
• Valutare attentamente pazienti con disturbi cardiovascolari
• Considerare il rischio di sedazione e astenia
• Evitare l’uso concomitante con altri farmaci CNS-depressanti
• Precauzione in pazienti anziani per aumentato rischio di ipotensione
• Valutare il rapporto rischio-beneficio in gravidanza
• Monitorare i parametri vitali durante il titolazione del dosaggio

Controindicazioni

• Ipersensibilità accertata alla tizanidina o eccipienti
• Insufficienza epatica grave (Child-Pugh C)
• Uso concomitante con potenti inibitori del CYP1A2
• Pazienti in trattamento con fluvoxamina o ciprofloxacina
• Disturbi del ritmo cardiaco severi
• Ipotensione arteriosa grave non controllata

Effetti Collaterali

Gli effetti avversi più comunemente riportati (>10%) includono:

• Sonnolenza e sedazione
• Bocca secca
• Astenia e affaticamento
• Vertigini
• Ipotensione ortostatica

Effetti meno frequenti (1-10%):

• Bradicardia
• Nausea
• Disturbi gastrointestinali
• Aumento delle transaminasi epatiche
• Visione offuscata

Rari (<1%):

• Allucinazioni
• Epatite acuta
• Reazioni cutanee allergiche
• Sincope

Interazioni Farmacologiche

Zanaflex presenta significative interazioni con:

• Inibitori del CYP1A2 (fluvoxamina, ciprofloxacina): aumentano l’esposizione alla tizanidina
• Contraccettivi orali: possono aumentare i livelli plasmatici
• Farmaci antipertensivi: potenziamento dell’effetto ipotensivo
• Alcol e CNS-depressivi: sinergia degli effetti sedativi
• Farmaci che prolungano l’intervallo QT: rischio di aritmie

Dose Dimenticata

In caso di dimenticanza di una dose, assumere il farmaco non appena possibile, a meno che non sia quasi l’ora della dose successiva. Non raddoppiare la dose per compensare quella dimenticata. Mantenere il normale intervallo tra le somministrazioni successive.

Sovradosaggio

I sintomi da sovradosaggio includono:

• Ipotensione severa
• Bradicardia marcata
• Depressione respiratoria
• Sonnolenza profonda
• Coma

Il trattamento è sintomatico e di supporto, con monitoraggio continuo dei parametri vitali. Non esiste antidoto specifico. La dialisi non è efficace data l’elevata lipofilia del farmaco.

Conservazione

Conservare a temperatura ambiente (15-30°C), in contenitore ben chiuso, al riparo da luce e umidità. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione.

Avvertenze Legali

Zanaflex è un farmaco soggetto a prescrizione medica. Le informazioni qui riportate hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere del medico curante. Il trattamento deve essere intrapreso solo sotto stretto controllo medico. Non modificare la posologia senza consultare il proprio specialista.

Esperienze Cliniche

Gli studi clinici dimostrano un’efficacia nel 70-80% dei pazienti con spasticità di grado moderato-severo. I neurologi riportano un miglioramento significativo della scala Ashworth in media di 1.5-2 punti. I pazienti riferiscono miglioramento della qualità della vita correlata alla mobilità nel 65% dei casi. La tollerabilità è generalmente buona, con discontinuazione del trattamento nel 15% dei casi principalmente per sedazione e ipotensione.