Sustiva (efavirenz) rappresenta un pilastro nel trattamento dell’infezione da HIV-1 negli adulti e nei bambini di età superiore ai 3 mesi. Appartenente alla classe degli inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa (NNRTI), questo farmaco antiretrovirale si distingue per il suo profilo di efficacia consolidato e il suo ruolo fondamentale nelle terapie di combinazione. La sua azione inibisce selettivamente la trascrittasi inversa dell’HIV-1, impedendo la replicazione virale e contribuendo al controllo della carica virale plasmatica. L’utilizzo in regime terapeutico combinato ha dimostrato significativi miglioramenti nella sopravvivenza e nella qualità di vita dei pazienti.

Features

• Principio attivo: Efavirenz 600 mg
• Formulazione: Compresse rivestite per somministrazione orale
• Meccanismo d’azione: Inibitore non nucleosidico della trascrittasi inversa (NNRTI)
• Emivita plasmatica: 40-55 ore (permettendo somministrazione una volta al giorno)
• Legame proteico: Elevato (99.5-99.75%)
• Metabolismo: Epatico principalmente tramite CYP3A4 e CYP2B6

Benefits

• Soppressione virale duratura con monodose giornaliera
• Profilo di resistenza favorevole in combinazione con altri antiretrovirali
• Riduzione significativa della progressione della malattia HIV-correlata
• Miglioramento dei parametri immunologici (aumento CD4+)
• Prevenzione della trasmissione dell’HIV in contesti di soppressione virale
• Compatibilità con la maggior parte dei regimi antiretrovirali di combinazione

Common use

Sustiva è indicato nel trattamento dell’infezione da HIV-1 in associazione con altri agenti antiretrovirali. Viene utilizzato sia in pazienti naive al trattamento che in quelli che necessitano di cambiamento terapeutico, previa valutazione del profilo di resistenza. Il farmaco trova impiego in protocolli di terapia di prima linea secondo le linee guida internazionali e rappresenta una opzione terapeutica consolidata in diverse popolazioni di pazienti.

Dosage and direction

La dose raccomandata per gli adulti è di 600 mg una volta al giorno, preferibilmente alla sera per mitigare gli effetti sul sistema nervoso centrale. Nei pazienti pediatrici (3 mesi-17 anni), il dosaggio viene calcolato in base al peso corporeo e alla superficie corporea. Le compresse devono essere assunte per via orale, con o senza cibo, sebbene i pasti ad alto contenuto lipidico possano aumentare l’assorbimento. Nei pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata, è necessario un aggiustamento posologico.

Precautions

Monitoraggio regolare della funzionalità epatica prima e durante il trattamento. Valutazione neurologica per sintomi psichiatrici. Controllo dei lipidi sierici per iperlipidemia indotta. Attenzione in pazienti con storia di convulsioni o malattie psichiatriche. Screening per coinfezioni (in particolare HBV e HCV). Monitoraggio della gravidanza in donne in età fertile. Valutazione dell’aderenza terapeutica per prevenzione di resistenze.

Contraindications

Ipersensibilità nota a efavirenz o eccipienti. Associazione con astemizolo, terfenadina, derivati dell’ergot, midazolam, triazolam o preparati a base di erba di San Giovanni. Pazienti con grave insufficienza epatica (Child-Pugh C). Combinazione con elbasvir/grazoprevir. Utilizzo in monoterapia assolutamente controindicato.

Possible side effect

• Reazioni cutanee (eruzione maculopapulare nel 26% dei casi)
• Disturbi del sistema nervoso centrale (capogiri 28%, insonnia 16%, sonnolenza 10%)
• Sintomi neuropsichiatrici (depressione 8%, ansia 6%, psicosi 1%)
• Aumento transaminasi e bilirubina (5-8%)
• Iperlipidemia (aumento colesterolo LDL e trigliceridi)
• Sindrome da redistribuzione del grasso corporeo
• Disturbi gastrointestinali (nausea 10%, diarrea 6%)

Drug interaction

Interazioni significative con farmaci metabolizzati da CYP3A4: anticoagulanti orali, anticonvulsivanti, antifungini azolici. Riduzione delle concentrazioni di methadone (richiede aggiustamento dose). Aumento concentrazioni di voriconazolo (controindicato). Interazione con contraccettivi orali (riduzione efficacia). Potenziamento effetti di warfarin. Interferenza con immunosoppressori.

Missed dose

Se la dose dimenticata viene ricordata entro le successive 12 ore, assumere immediatamente. Se sono trascorse più di 12 ore, saltare la dose dimenticata e assumere la dose successiva all’orario abituale. Non raddoppiare mai la dose. Mantenere un diario delle assunzioni per ottimizzare l’aderenza terapeutica.

Overdose

Sintomi includono aumento degli effetti avversi neurologici e psichiatrici. Trattamento sintomatico e di supporto. Monitoraggio ECG per possibile allungamento QT. Non esiste antidoto specifico. Emodialisi non efficace data l’elevata legame proteico. Contattare immediatamente centro antiveleni e specialista infettivologo.

Storage

Conservare a temperatura controllata (15-30°C) in contenitore originale ben chiuso. Proteggere dall’umidità e dalla luce diretta. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Evitare condizioni di conservazione estreme.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo informativo e non sostituiscono il parere medico professionale. Il trattamento con Sustiva deve essere prescritto e monitorato da medico specialista in malattie infettive. L’aderenza terapeutica è fondamentale per il successo del trattamento e la prevenzione di resistenze virali.

Reviews

Studi clinici dimostrano soppressione virale (<50 copie/mL) nell'80-90% dei pazienti a 48 settimane. Tasso di mantenimento terapeutico superiore al 70% a 5 anni. Soddisfazione paziente correlata alla monodose giornaliera. Efficacia mantenuta in diverse sottopopolazioni (donne, diverse etnie). Profilo di sicurezza ben caratterizzato dopo 20+ anni di utilizzo clinico.