Rosuvastatina è un farmaco appartenente alla classe delle statine, ampiamente prescritto per la gestione della dislipidemia. Agisce inibendo selettivamente l’enzima HMG-CoA reduttasi, fondamentale per la sintesi del colesterolo endogeno a livello epatico. La sua elevata efficacia nel ridurre i livelli di colesterolo LDL, associata a un profilo farmacocinetico favorevole, ne fa una scelta terapeutica di primo piano nella prevenzione primaria e secondaria degli eventi cardiovascolari. La posologia deve essere personalizzata in base alla risposta del paziente e agli obiettivi terapeutici definiti dalle linee guida internazionali.

Caratteristiche Principali

• Principio attivo: Rosuvastatina calcio
• Classe terapeutica: Inibitore dell’HMG-CoA reduttasi (statina)
• Biodisponibilità: circa 20%
• Emivita: circa 19 ore
• Metabolismo: minimo (principalmente via CYP2C9)
• Escrezione: prevalentemente fecale (90%)
• Presentazioni: compresse da 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg

Benefici

• Riduzione significativa dei livelli di colesterolo LDL fino al 55% con dosaggio massimo
• Aumento dei livelli di colesterolo HDL del 8-12%
• Diminuzione dei trigliceridi del 10-20%
• Riduzione del rischio di eventi cardiovascolari maggiori
• Prevenzione della progressione dell’aterosclerosi
• Profilo di sicurezza consolidato in studi clinici estesi

Indicazioni d’Uso

Il trattamento con rosuvastatina è indicato in adulti e bambini a partire dagli 8 anni di età per:

• Ipercolesterolemia primaria (tipo IIa incluso ipercolesterolemia familiare eterozigote)
• Iperlipidemia mista (tipo IIb)
• Ipertrigliceridemia (tipo IV)
• Disbetalipoproteinemia (tipo III)
• Prevenzione primaria di eventi cardiovascolari in pazienti ad alto rischio
• Prevenzione secondaria in pazienti con malattia cardiovascolare stabilita

Posologia e Somministrazione

La dose iniziale raccomandata è di 5-10 mg una volta al giorno, da assumere per via orale con o senza cibo. La posologia deve essere adattata in base alla risposta lipidica e agli obiettivi terapeutici:

Dosaggio per adulti:

• Dose iniziale: 5-20 mg once daily
• Dose di mantenimento: 5-40 mg once daily
• Massima dose giornaliera: 40 mg

Popolazioni speciali:

• Pazienti asiatici: considerare dose iniziale di 5 mg
• Insufficienza renale (CrCl <30 mL/min): dose massima 10 mg
• Pre-trattamento con ciclosporina: dose massima 5 mg

Il monitoraggio dei parametri lipidici deve essere effettuato dopo 2-4 settimane dall’inizio del trattamento e periodicamente in seguito.

Precauzioni

Prima dell’inizio del trattamento è necessario:

• Escludere cause secondarie di ipercolesterolemia
• Valutare la funzionalità epatica (transaminasi basali)
• Misurare i livelli di CK basali
• Valutare la funzionalità renale
• Considerare il rischio di interazioni farmacologiche

Monitoraggio durante il trattamento:

• Transaminasi prima dell’aumento di dose e periodicamente
• CK in caso di sintomi muscolari
• Glicemia a digiuno (rischio di iperglicemia)
• Parametri renali in pazienti a rischio

Controindicazioni

• Ipersensibilità al principio attivo o eccipienti
• Malattia epatica attiva
• Elevazioni persistenti delle transaminasi
• Gravidanza e allattamento
• Uso concomitante con ciclosporina
• Pazienti con predisposizione alla rabdomiolisi

Effetti Collaterali

Gli effetti avversi sono generalmente lievi e transitori:

Comuni (≥1/100, <1/10):

• Cefalea
• Dolore addominale
• Nausea
• Stipsi
• Mialgia
• Astenia

Non comuni (≥1/1000, <1/100):

• Aumento delle transaminasi
• Prurito
• Rash cutaneo
• Vertigini

Rari (<1/1000):

• Rabdomiolisi
• Pancreatite
• Neuropatia periferica
• Disturbi della memoria

Interazioni Farmacologiche

Le principali interazioni da considerare:

Controindicate:

• Ciclosporina: aumento di 7 volte dell’esposizione alla rosuvastatina

Da usare con cautela:

• Fibrati: aumento del rischio di miopatia
• Warfarin: monitoraggio INR raccomandato
• Antiacidi: ridurre l’assorbimento (separare di 2 ore)
• Contraccettivi orali: possibile aumento delle concentrazioni di etinilestradiolo e norgestrel
• Vitamina K antagonisti: potenziamento dell’effetto anticoagulante

Dose Dimenticata

In caso di dimenticanza di una dose:

• Se ricordata entro 12 ore: assumere immediatamente
• Se ricordata dopo 12 ore: saltare la dose e riprendere il normale schema posologico il giorno successivo
• Non raddoppiare mai la dose

Sovradosaggio

Non esiste un antidoto specifico. In caso di sovradosaggio:

• Trattamento sintomatico e di supporto
• Monitoraggio della funzionalità epatica e renale
• Controllo dei livelli di CK
• Considerare la lavanda gastrica se assunzione recente
• Emodialisi probabilmente non efficace

Conservazione

• Conservare a temperatura non superiore a 30°C
• Tenere nella confezione originale per proteggere dall’umidità
• Conservare fuori dalla portata e dalla vista dei bambini
• Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione

Avvertenze

Questo farmaco è soggetto a prescrizione medica. Le informazioni fornite hanno scopo informativo e non sostituiscono il parere del medico. La terapia deve essere intrapresa sotto controllo medico regolare. Interrompere immediatamente il trattamento in caso di comparsa di dolore muscolare, debolezza o sintomi suggestivi di miopatia.

Esperienze Cliniche

Studi clinici estesi (tra cui JUPITER, CORONA, GALAXY) hanno dimostrato:

• Riduzione del 44% degli eventi cardiovascolari maggiori
• Efficacia in prevenzione primaria e secondaria
• Profilo di sicurezza favorevole in oltre 25.000 pazienti studiati
• Benefici mantenuti nel lungo termine (fino a 5 anni di follow-up)

I dati del mondo reale confermano l’efficacia e la sicurezza del profilo della rosuvastatina in diverse popolazioni di pazienti, inclusi quelli con comorbidità multiple.