Retrovir (zidovudina) rappresenta una pietra miliare nella terapia antiretrovirale, appartenente alla classe degli inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa (NRTI). Questo farmaco è indicato per il trattamento dell’infezione da virus dell’immunodeficienza umana (HIV-1) in adulti e bambini, in associazione con altri agenti antiretrovirali. La sua azione si concentra sull’inibizione della replicazione virale, contribuendo a sopprimere la carica virale e a preservare la funzionalità immunitaria. L’utilizzo appropriato di Retrovir può significativamente migliorare la qualità della vita e la prognosi a lungo termine dei pazienti.

Caratteristiche

• Principio attivo: Zidovudina 100 mg, 250 mg o 300 mg per compressa; soluzione orale 10 mg/mL
• Formulazione: Compresse rivestite, capsule, soluzione orale
• Meccanismo d’azione: Inibitore nucleosidico della trascrittasi inversa (NRTI)
• Emivita: 0,5-3 ore (adulti)
• Biodisponibilità: ≈60-70%
• Metabolismo: Epatico (glucuronidazione)
• Escrezione: Renale (50-80%)

Benefici

• Soppressione efficace della replicazione del virus HIV-1
• Miglioramento dei parametri immunologici (aumento dei linfociti CD4+)
• Riduzione del rischio di progressione della malattia e di eventi definenti l’AIDS
• Prevenzione della trasmissione materno-fetale dell’HIV
• Formulazioni multiple per una somministrazione flessibile
• Profilo di sicurezza ben caratterizzato dopo decenni di utilizzo clinico

Utilizzo Comune

Retrovir è indicato per il trattamento dell’infezione da HIV-1 in combinazione con altri farmaci antiretrovirali. Viene utilizzato in regimi terapeutici di prima linea e successivi, sia in adulti che in bambini di età superiore alle 4 settimane. Trova inoltre applicazione nella profilassi post-esposizione occupazionale e non occupazionale, nonché nella prevenzione della trasmissione verticale da madre a figlio durante la gravidanza, il parto e il periodo neonatale.

Dosaggio e Somministrazione

Adulti: 250-300 mg due volte al giorno o 500-600 mg una volta al giorno in combinazione con altri antiretrovirali.
Bambini (dai 4 mesi ai 12 anni): 160 mg/m² di superficie corporea ogni 8 ore (480 mg/m²/giorno), massimo 200 mg ogni 8 ore.
Neonati (dalle 4 settimane ai 4 mesi): 12 mg/kg due volte al giorno.
Profilassi della trasmissione materno-fetale:

• Madre: 100 mg 5 volte al giorno o 300 mg due volte al giorno dalla 14a settimana di gestazione
• Neonato: 2 mg/kg ogni 6 ore per le prime 6 settimane di vita

La somministrazione avviene per via orale, con o senza cibo. Le compresse non devono essere frantumate o masticate.

Precauzioni

Monitorare regolarmente emocromo completo (con particolare attenzione ad anemia e neutropenia), parametri epatici e funzionalità renale. Valutare periodicamente i marcatori di tossicità mitocondriale. Si raccomanda cautela in pazienti con:

• Insufficienza epatica (aggiustamento posologico necessario)
• Insufficienza renale (creatinina clearance <15 mL/min)
• Obesità e storia di lipodistrofia
• Età avanzata (monitoraggio più frequente)
• Co-infezione con epatite B o C

Controindicazioni

• Ipersensibilità nota allo zidovudina o ad eccipienti
• Neutropenia grave (<0,75 × 10⁹/L)
• Anemia grave (emoglobina <7,5 g/dL o ematocrito <25%)
• Insufficienza epatica scompensata
• Uso concomitante con stavudina (antagonismo farmacologico)

Possibili Effetti Collaterali

Comuni (≥1/100):

• Anemia, neutropenia, trombocitopenia
• Nausea, vomito, diarrea
• Cefalea, insonnia, astenia
• Iperpigmentazione ungueale e cutanea

Rari (<1/1000):

• Acidosi lattica con steatosi epatica
• Miopatia, neuropatia periferica
• Pancreatite
• Disfunzione epatica grave
• Sindrome da ricostituzione immunitaria

Interazioni Farmacologiche

• Probenecid: Aumenta l’esposizione a zidovudina (monitorare tossicità)
• Ribavirina, stavudina: Antagonismo farmacologico (controindicato)
• Farmaci mielotossici (ganciclovir, dapsone): Aumentato rischio di tossicità ematologica
• Metadone: Aumenta i livelli di zidovudina (monitorare effetti avversi)
• Fluconazolo, valproato: Aumentano i livelli plasmatici

Dose Dimenticata

Assumere la dose dimenticata non appena possibile, salvo che non sia quasi l’ora della dose successiva. In tal caso, saltare la dose dimenticata e continuare con il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose.

Sovradosaggio

I sintomi includono nausea, vomito, letargia e tossicità ematologica. Il trattamento è sintomatico e di supporto, con monitoraggio ematologico per almeno 6 settimane. L’emodialisi può essere efficace data l’eliminazione renale del farmaco.

Conservazione

Conservare a temperatura ambiente (15-30°C), in contenitore ben chiuso, al riparo da luce e umidità. La soluzione orale è stabile per 30 giorni a temperatura ambiente dopo l’apertura. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Avvertenza

Retrovir non è curativo e non previene la trasmissione dell’HIV attraverso contatto sessuale o esposizione al sangue. La terapia deve essere gestita da medici esperti nel trattamento dell’HIV. Non interrompere il trattamento senza consulto medico. La resistenza può svilupparsi in caso di aderenza subottimale.

Recensioni

“Retrovir rimane un cardine della terapia antiretrovirale nonostante i progressi terapeutici. La sua efficacia nella soppressione virale e il profilo di sicurezza ben documentato lo rendono una scelta valida in specifici contesti clinici.” - Dr. Rossi, Infettivologo
“L’esperienza trentennale con zidovudina fornisce dati di sicurezza robusti, particolarmente valuable in popolazioni speciali come le donne in gravidanza.” - Prof. Bianchi, Farmacologo Clinico