Mysimba rappresenta un approccio farmacologico innovativo per il trattamento dell’obesità e del sovrappeso in adulti con comorbidità. Questo medicinale, contenente i principi attivi naltrexone cloridrato e bupropione cloridrato, agisce a livello del sistema nervoso centrale modulando i circuiti cerebrali coinvolti nel controllo dell’appetito e della ricompensa alimentare. La terapia si inserisce in un programma completo di gestione del peso che include modifiche dello stile di vita, consentendo risultati sostenibili nel tempo attraverso un meccanismo d’azione sinergico e clinicamente validato.

Caratteristiche Tecniche

• Composizione: naltrexone cloridrato 8 mg + bupropione cloridrato 90 mg per compressa
• Forma farmaceutica: compresse a rilascio prolungato
• Meccanismo d’azione: doppia modolazione dei recettori oppioidi e del sistema noradrenergico-dopaminergico
• Profilo farmacocinetico: emivita di eliminazione di circa 21 ore per entrambi i principi attivi
• Metabolismo: epatico tramite CYP2B6 e glucuronidazione
• Eliminazione: principalmente renale (77%) e fecale (23%)

Benefici Clinici

• Riduzione significativa del peso corporeo (fino al 10% del peso iniziale in studi clinici)
• Miglioramento dei parametri metabolici (glicemia, profilo lipidico, pressione arteriosa)
• Controllo sostenuto dell’appetito e diminuzione della craving alimentare
• Mantenimento a lungo termine della perdita di peso ottenuta
• Miglioramento della qualità della vita correlata al peso
• Effetto positivo sui comportamenti alimentari compulsivi

Utilizzo Clinico

Mysimba è indicato per il trattamento cronico dell’obesità (BMI ≥30 kg/m²) o del sovrappeso (BMI ≥27 kg/m²) in presenza di almeno una comorbidità correlata al peso, come ipertensione arteriosa, diabete di tipo 2, dislipidemia o apnea ostruttiva del sonno. Il trattamento deve essere sempre associato a un programma di riduzione dell’apporto calorico e di incremento dell’attività fisica. La terapia è riservata a pazienti adulti e richiede un’attenta valutazione inizale del rapporto beneficio/rischio.

Posologia e Somministrazione

Il trattamento con Mysimba richiede una titolazione graduale della dose secondo il seguente schema:

• Settimana 1: 1 compressa al mattino
• Settimana 2: 1 compressa al mattino e 1 compressa alla sera
• Settimana 3: 2 compresse al mattino e 1 compressa alla sera
• Settimana 4 e mantenimento: 2 compresse al mattino e 2 compresse alla sera

Le compresse devono essere assunte per intero, senza masticare, frantumare o dividere, preferibilmente con alimenti per ridurre il rischio di nausea. Il dosaggio massimo giornaliero è di 4 compresse (32 mg naltrexone/360 mg bupropione). Se dopo 16 settimane di trattamento non si ottiene una riduzione di almeno il 5% del peso corporeo iniziale, la terapia deve essere sospesa.

Precauzioni d’Uso

Prima di iniziare il trattamento con Mysimba, è essenziale valutare:

• Storia personale o familiare di convulsioni
• Disturbi psichiatrici preesistenti
• Funzionalità epatica e renale
• Rischio cardiovascolare
• Uso concomitante di altri farmaci

Durante il trattamento è necessario monitorare:

• Pressione arteriosa e frequenza cardiaca
• Sintomi psichiatrici (ideazione suicidaria, mania, depressione)
• Funzionalità epatica
• Sintomi di angioedema o reazioni cutanee

Controindicazioni

• Ipersensibilità ai principi attivi o eccipienti
• Gravi epatopatie
• Insufficienza renale grave (clearance creatinina <30 mL/min)
• Disturbi convulsivi in atto o pregressi
• Uso concomitante di altri farmaci contenenti bupropione
• Anoressia nervosa o bulimia nervosa in atto
• Uso di inibitori delle MAO nelle ultime 2 settimane
• Gravidanza e allattamento
• Età inferiore a 18 anni

Effetti Collaterali

Gli effetti avversi più comuni (≥1/10) includono:

• Nausea (33%)
• Cefalea (18%)
• Stipsi (15%)
• Vomito (11%)
• Vertigini (10%)

Effetti meno frequenti (≥1/100, <1/10):

• Secchezza delle fauci
• Insonnia
• Ansia
• Tremori
• Ipertensione arteriosa
• Tachicardia
• Sudorazione aumentata

Eventi rari ma gravi richiedono immediata valutazione medica:

• Convulsioni
• Ideazione suicidaria
• Reazioni allergiche severe
• Glaucoma acuto
• Epatotossicità

Interazioni Farmacologiche

Mysimba presenta numerose interazioni clinicamente rilevanti:

• Inibitori delle MAO: controindicazione assoluta
• Farmaci che abbassano la soglia convulsivante (antipsicotici, antidepressivi triciclici)
• Induttori del CYP2B6 (rifampicina, carbamazepina)
• Inibitori del CYP2B6 (ticlopidina, clopidogrel)
• Farmaci che influenzano i livelli di dopamina (levodopa, amantadina)
• Beta-bloccanti, antiaritmici
• Alcol (aumenta il rischio di convulsioni)

Dose Dimenticata

In caso di dimenticanza di una dose, saltare la dose omessa e assumere la successiva all’orario previsto. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. L’interruzione della terapia per più di 3 giorni richiede una nuova titolazione del dosaggio.

Sovradosaggio

Il sovradosaggio di Mysimba può manifestarsi con:

• Convulsioni
• Allucinazioni
• Perdita di coscienza
• Tachicardia
• Ipertensione/ipertensione
• Febbre
• Rhabdomiolisi

Il trattamento è sintomatico e di supporto, con monitoraggio cardiaco e delle funzioni vitali. Non esiste antidoto specifico.

Conservazione

Conservare a temperatura non superiore a 25°C, in confezione originale per proteggere dall’umidità. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Avvertenze

Mysimba è un medicinale soggetto a prescrizione medica. Il trattamento deve essere avviato e monitorato da medici esperti nella gestione dell’obesità. Non modificare mai il dosaggio senza consultare il medico. La terapia va sospesa gradualmente per evitare sintomi da sospensione.

Evidenze Cliniche

Studi di fase III hanno dimostrato:

• Perdita di peso media del 6-9% a 56 settimane
• 55% dei pazienti ha raggiunto ≥5% di perdita di peso
• 30% dei pazienti ha raggiunto ≥10% di perdita di peso
• Miglioramento significativo dei parametri metabolici
• Profilo di sicurezza accettabile nel lungo termine

I dati di real-world evidence confermano l’efficacia e la sicurezza del trattamento in popolazione reale, con particolare beneficio nei pazienti con sindrome metabolica.