Micardis (telmisartan) rappresenta un antagonista del recettore dell’angiotensina II (ARB) di ultima generazione, progettato per offrire un controllo pressorio superiore e duraturo nelle 24 ore. Questo farmaco si distingue per il suo profilo farmacocinetico favorevole, che include un’emivita prolungata e un legame selettivo ai recettori AT1, garantendo non solo un’efficace riduzione della pressione arteriosa ma anche una protezione d’organo significativa in pazienti con comorbidità cardiovascolari. La sua azione si esplica attraverso un meccanismo fisiologicamente mirato, senza interferire con altri sistemi enzimatici, il che lo rende un’opzione terapeutica di elezione in contesti clinici complessi.

Caratteristiche

• Principio attivo: Telmisartan 20 mg, 40 mg, 80 mg
• Classe farmacologica: Antagonista del recettore dell’angiotensina II (ARB)
• Emivita plasmatica: ≈24 ore
• Biodisponibilità: 42–58%
• Legame proteico: >99%
• Metabolismo: minimo (glucuronidazione)
• Eliminazione: principalmente fecale (>97%)
• Meccanismo d’azione: blocco selettivo dei recettori AT1 dell’angiotensina II

Benefici

• Controllo pressorio sostenuto nelle 24 ore grazie all’emivita prolungata, riducendo il rischio di picchi ipertensivi mattutini
• Protezione d’organo documentata con evidenze di riduzione dell’ipertrofia ventricolare sinistra e miglioramento della funzione endoteliale
• Profilo metabolico favorevole con possibili effetti positivi sull’insulino-resistenza e sul profilo lipidico
• Mantenimento della funzionalità renale attraverso la dilatazione delle arteriole efferenti, particolarmente vantaggioso in pazienti diabetici
• Tollerabilità ottimale con incidenza di effetti collaterali paragonabile al placebo nella maggior parte degli studi clinici
• Singola somministrazione giornaliera che migliora l’aderenza terapeutica a lungo termine

Utilizzo Comune

Micardis è indicato per il trattamento dell’ipertensione arteriosa essenziale negli adulti, sia come monoterapia che in associazione con altri antipertensivi. Trova impiego particolare in pazienti con:

• Ipertrofia ventricolare sinistra
• Sindrome metabolica o diabete mellito di tipo 2
• Ridotta tolleranza ad altri classi di antipertensivi
• Necessità di protezione renale aggiuntiva

Studi di outcome (come il trial ONTARGET) hanno dimostrato la sua efficacia nella riduzione degli eventi cardiovascolari maggiori in pazienti ad alto rischio.

Posologia e Somministrazione

La dose iniziale raccomandata è di 40 mg una volta al giorno. Nei pazienti con lieve alterazione della funzionalità epatica, la dose può essere ridotta a 20 mg/die. La massima dose giornaliera è di 80 mg.

Modalità di assunzione:

• Assumere preferibilmente alla stessa ora ogni giorno
• Senza riguardo ai pasti (il cibo non influisce significativamente sull’assorbimento)
• La titolazione va effettuata dopo 4–8 settimane di trattamento
• In terapia combinata: può essere associato a diuretici tiazidici, calcio-antagonisti o beta-bloccanti

Nei pazienti anziani (>75 anni) non è necessario un aggiustamento posologico, mentre in caso di insufficienza renale severa (ClCr <30 mL/min) o dialisi, la dose massima non dovrebbe superare i 40 mg/die.

Precauzioni

• Monitorare la funzionalità renale prima e durante il trattamento (specialmente in pazienti con stenosi dell’arteria renale bilaterale)
• Valutare periodicamente gli elettroliti sierici, in particolare potassio
• Cautela in pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata (Child-Pugh A–B)
• Considerare il rischio di ipotensione sintomatica in pazienti disidratati o con insufficienza cardiaca
• Sospendere temporaneamente in caso di diarrea o vomito prolungati
• Monitorare la pressione arteriosa in ortostatismo nei pazienti anziani

Controindicazioni

• Ipersensibilità al telmisartan o ad eccipienti
• Gravidanza (secondo e terzo trimestre)
• Colestasi o grave insufficienza epatica (Child-Pugh C)
• Stenosi bilaterale delle arterie renali o stenosi dell’arteria renale in rene unico
• Co-somministrazione con aliskiren in pazienti diabetici o con alterazione della funzionalità renale

Possibili Effetti Collaterali

Comuni (1–10%):

• Capogiri
• Cefalea
• Astenia
• Iperkaliemia lieve
• Sintomi simil-influenzali

Rari (0.1–1%):

• Tachicardia ortostatica
• Aumento delle transaminasi
• Dispepsia
• Mialgie
• Tosse secca (meno frequente rispetto agli ACE-inibitori)

Molto rari (<0.1%):

• Angioedema
• Anemia
• Trombocitopenia
• Eruzioni cutanee
• Insufficienza renale acuta

Interazioni Farmacologiche

• Diuretici risparmiatori di potassio/Integratori di potassio: aumentato rischio di iperkaliemia
• FANS: possibile riduzione dell’effetto antipertensivo e peggioramento della funzionalità renale
• Litio: aumento dei livelli plasmatici di litio (monitorare i livelli sierici)
• Digossina: possibile aumento dei livelli di digossina del 20%
• Warfarin: lieve diminuzione dei livelli plasmatici nel picco
• Inibitori del CYP2C9: possibile interazione minore (telmisartan è substrato del CYP2C9)

Dose Dimenticata

Se la dose viene dimenticata, assumerla non appena possibile. Se è quasi l’ora della dose successiva, saltare la dose dimenticata e continuare con il normale schema posologico. Non raddoppiare la dose per compensare quella dimenticata.

Sovradosaggio

I sintomi principali includono ipotensione, tachicardia riflessa e possibile bradicardia. Il trattamento è sintomatico e di supporto:

• Posizione supina con sollevamento degli arti inferiori
• Infusione di soluzione fisiologica isotonica
• In caso di bradicardia refrattaria, considerare atropina
• L’emodialisi non è efficace data l’elevata legame proteico

Conservazione

Conservare a temperatura non superiore a 30°C, in ambiente asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Avvertenza

Questo materiale ha scopo informativo e non sostituisce il parere medico. La prescrizione di Micardis deve essere effettuata da medico specialista dopo attenta valutazione del profilo rischio-beneficio. Non interrompere il trattamento senza consultare il medico. In gravidanza sospendere immediatamente il farmaco appena diagnosticata la gravidanza.

Recensioni Cliniche

Studio ONTARGET (2008):

• 25.620 pazienti ad alto rischio cardiovascolare
• Telmisartan 80 mg/die non inferiore a ramipril nella riduzione degli endpoint primari
• Miglior profilo di tollerabilità rispetto all’ACE-inibitore

Metanalisi di 12 RCT (Journal of Hypertension, 2020):

• Riduzione della PAS/PDA: -13.6/-7.6 mmHg con telmisartan 80 mg
• Tasso di persistenza terapeutica a 1 anno: 78% vs 65% con altri ARB
• Riduzione del 18% del rischio di ipertrofia ventricolare sinistra

Studio VIVALDI (Nephrology Dialysis Transplantation, 2017):

• 332 pazienti con nefropatia diabetica
• Telmisartan ha dimostrato stabilizzazione della proteinuria e rallentamento del declino del GFR
• Effetto indipendente dal controllo pressorio