Lyrica (pregabalin) è un farmaco antiepilettico e analgesico specificamente sviluppato per il trattamento del dolore neuropatico periferico e centrale. Appartenente alla classe dei ligandi del canale del calcio voltaggio-dipendente, agisce modulando l’eccitabilità neuronale patologica attraverso il legame con la subunità α2-δ. La sua azione farmacologica si esplica mediante la riduzione del rilascio di neurotrasmettitori eccitatori, inclusi glutammato, noradrenalina e sostanza P, risultando in un effetto stabilizzante sulle membrane neuronali ipereccitabili. Il profilo farmacocinetico mostra un assorbimento rapido e dose-dipendente, con biodisponibilità superiore al 90% e emivita di eliminazione di circa 6 ore, permettendo un dosaggio bis in die.

Features

• Principio attivo: Pregabalin 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 225 mg, 300 mg
• Formulazione: Capsule rigide o compresse rivestite film
• Meccanismo d’azione: Modulatore selettivo dei canali del calcio voltaggio-dipendenti
• Emivita plasmatica: 6.3 ore
• Legame proteico: <1%
• Eliminazione: Renale immodificata (90%)
• Classificazione ATC: N03AX16

Benefits

• Riduzione significativa del punteggio dolore nella scala VAS (Visual Analog Scale)
• Miglioramento della qualità del sonno attraverso diminuzione dell’iperalgesia notturna
• Azione sinergica con antidepressivi triciclici nella terapia combinata
• Profilo di sicurezza consolidato in studi clinici randomizzati
• Effetto ansiolitico nei disturbi d’ansia generalizzata (approvazione EMA)
• Minore interferenza cognitiva rispetto ai tradizionali anticonvulsivanti

Common use

Lyrica trova indicazione primaria nel trattamento del dolore neuropatico periferico diabetico e post-erpetico, dimostrando efficacia superiore al placebo in studi multicentrici. Ulteriori applicazioni includono la terapia adjuvante nelle crisi epilettiche parziali con o senza generalizzazione secondaria nell’adulto. L’uso off-label comprende il trattamento della fibromialgia, dove mostra riduzione della dolorabilità ai tender points, e nel disturbo d’ansia generalizzata, con miglioramento dei sintomi somatici. L’Agenzia Italiana del Farmaco ne approva l’impiego nel dolore neuropatico centrale da sclerosi multipla o lesioni midollari.

Dosage and direction

Il dosaggio iniziale raccomandato è di 150 mg/die frazionati in 2-3 somministrazioni, con titolazione progressiva fino alla dose efficace massima di 600 mg/die in base alla risposta clinica e alla tollerabilità. Nei pazienti con insufficienza renale (clearance creatinina <60 ml/min) richiede aggiustamento posologico. La somministrazione avviene per via orale indipendentemente dai pasti, preferibilmente agli stessi orari per mantenere concentrazioni plasmatiche stabili. La sospensione della terapia deve avvenire gradualmente con riduzione del 25% della dose settimanale per prevenire rebound sintomatologico.

Precautions

Monitorare la funzionalità renale prima e durante il trattamento. Valutare periodicamente lo stato cognitivo e la coordinazione motoria, specialmente in pazienti anziani. Attenzione alla potenziale ritenzione idrica e comparsa di edema periferico. Controllo oftalmologico raccomandato per possibile offuscamento visivo. Precauzione nell’uso concomitante con depressori del SNC per rischio di sedazione additiva. In gravidanza utilizzare solo se strettamente necessario (categoria C FDA). Durante l’allattamento sospendere il trattamento per secrezione nel latte materno.

Contraindications

Ipersensibilità accertata al pregabalin o eccipienti. Insufficienza renale severa (ClCr <30 ml/min) senza adeguato aggiustamento posologico. Età pediatrica sotto i 18 anni per mancanza di dati di sicurezza. Pazienti con storia di angioedema correlato al farmaco. Combinazione con alcol o sostanze d’abuso per rischio di depressione respiratoria. Scompenso cardiaco congestizio NYHA classe III-IV per possibile aggravamento dell’edema.

Possible side effect

• Comuni (≥1/10): Capogiri, sonnolenza, cefalea
• Molto comuni (≥1/100): Visione offuscata, secchezza delle fauci, edema periferico
• Non comuni (≥1/1000): Aumento ponderale, disturbi della memoria, euforia
• Rari (<1/1000): Reazioni cutanee severe, rabdomiolisi, insufficienza renale acuta
• Molto rari (<1/10000): Sindrome da ipersensibilità medicamentosa (DRESS)

Drug interaction

Potenzia effetti di benzodiazepine, oppioidi e barbiturici. Ridotta efficacia con contraccettivi orali contenenti etinilestradiolo/levonorgestrel. Interazione farmacodinamica con tiazidici per aumento del rischio di edema. Possibile potenziamento degli effetti ipotensivi degli ACE-inibitori. Monitorare livelli plasmatici di gabapentin per competizione sul trasportatore renale. Attenzione alla combinazione con IMAO per rischio serotoninergico.

Missed dose

Assumere la dose dimenticata non appena ricordata, salvo prossimità della dose successiva. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella omessa. In caso di dubbio, contattare il medico curante per istruzioni specifiche. Mantenere il regime posologico regolare per evitare fluttuazioni plasmatiche. Documentare gli episodi di dimenticanza per eventuali aggiustamenti terapeutici.

Overdose

Manifestazioni principali includono sonnolenza profonda, letargia, agitazione psicomotoria e depressione respiratoria. Trattamento sintomatico con supporto ventilatorio se necessario. Emodialisi efficace per rimozione del farmaco (clearance dialitica 50-60 ml/min). Monitoraggio ECG continuo per possibile allungamento intervallo PR. Antidoto specifico non disponibile. Ricovero in terapia intensiva per dosi superiori a 5 g.

Storage

Conservare below 30°C in contenitore originale ben chiuso. Proteggere dall’umidità e dalla luce diretta. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Evitare congelamento delle forme liquide. Smaltimento secondo normativa vigente per farmaci scaduti.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere medico professionale. La prescrizione di Lyrica deve avvenire esclusivamente da medico specialista dopo accurata valutazione rischio-beneficio. Leggere attentamente il foglio illustrativo prima dell’assunzione. Seguire scrupolosamente le indicazioni del curante riguardo posologia e durata del trattamento.

Reviews

Studi clinici dimostrano efficacia superiore al placebo con NNT (Number Needed to Treat) di 5.2 per il dolore neuropatico diabetico. Meta-analisi Cochrane confermano riduzione del 50% dell’intensità dolorosa nel 38% dei pazienti vs 15% placebo. Trial di non-inferiorità mostrano parità efficacia con duloxetina ma migliore tollerabilità gastrointestinale. Revisioni sistematiche evidenziano mantenimento dell’efficacia a lungo termine (fino a 2 anni) con profilo di sicurezza sostenibile.