L’Etodolac è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) appartenente alla classe dei derivati dell’acido acetico, selettivo per l’isoforma COX-2. Viene utilizzato nel trattamento del dolore e dell’infiammazione associati a condizioni reumatologiche e muscolo-scheletriche. Il suo meccanismo d’azione inibisce selettivamente la ciclossigenasi-2, riducendo la sintesi delle prostaglandine responsabili dei processi infiammatori e della percezione del dolore. Questo profilo farmacologico offre un equilibrio tra efficacia terapeutica e un profilo di tollerabilità gastrointestinale potenzialmente più favorevole rispetto ad alcuni FANS non selettivi. La sua emivita relativamente lunga consente un dosaggio conveniente, generalmente due volte al giorno, migliorando l’aderenza terapeutica.

Features

• Principio attivo: Etodolac
• Classe farmacologica: FANS (Antinfiammatorio Non Steroideo), inibitore selettivo della COX-2
• Formulazioni disponibili: Compresse a rilascio immediato (200 mg, 300 mg), compresse a rilascio prolungato (400 mg, 500 mg, 600 mg)
• Meccanismo d’azione: Inibizione preferenziale della ciclossigenasi-2 (COX-2), enzima responsabile della sintesi delle prostaglandine pro-infiammatorie
• Emivita plasmatica: circa 7 ore per la forma a rilascio immediato; fino a 12-16 ore per la forma a rilascio prolungato
• Biodisponibilità: >80%
• Legame proteico: Elevato (>99%), principalmente con l’albumina
• Metabolismo: Epatico, principalmente tramite il citocromo P450 (CYP2C9 e CYP3A4)
• Eliminazione: Principalmente urinaria (72%) e fecale (16%) sotto forma di metaboliti

Benefits

• Fornisce un efficace sollievo dal dolore da moderato a severo di origine infiammatoria.
• Riduce significativamente il gonfiore, il rossore e la rigidità articolare associati all’artrite.
• Offre un profilo di selettività per la COX-2 che può comportare un minor rischio di effetti gastrointestinali avversi (es. ulcerazioni) rispetto ai FANS non selettivi, pur mantenendo la piena efficacia antinfiammatoria.
• La posologia bis o monosomministrazione (a seconda della formulazione) favorisce la compliance del paziente al trattamento a lungo termine.
• Migliora la funzionalità articolare e la mobilità, contribuendo a un miglioramento della qualità della vita nei pazienti con patologie croniche.
• Agisce sia sul sintomo (dolore) che sulla causa sottostante (infiammazione).

Common use

L’Etodolac è indicato per la gestione dei segni e sintomi dell’osteoartrite e dell’artrite reumatoide. Trova impiego anche nel trattamento del dolore acuto, come quello post-operatorio o post-traumatico, quando è presente una componente infiammatoria. Il suo uso è approvato per il sollievo a breve termine del dolore associato a condizioni come borsiti, tendiniti e distorsioni. La scelta tra formulazione a rilascio immediato o prolungato viene effettuata dal medico in base alla necessità di un controllo rapido del sintomo o di una copertura terapeutica sostenuta nelle 24 ore.

Dosage and direction

Il dosaggio deve essere individualizzato in base alla condizione da trattare, alla gravità dei sintomi e alla risposta del paziente. La dose efficace più bassa possibile per la durata più breve dovrebbe essere utilizzata.

• Osteoartrite e Artrite Reumatoide (formulazione a rilascio immediato): La dose iniziale raccomandata per gli adulti è di 300 mg due volte al giorno, o 200 mg due o tre volte al giorno. La dose di mantenimento può variare da 600 mg a 1000 mg al giorno, suddivisi in due somministrazioni.
• Osteoartrite e Artrite Reumatoide (formulazione a rilascio prolungato): La dose raccomandata è di 400 mg, 500 mg o 600 mg una volta al giorno.
• Dolore Acuto (formulazione a rilascio immediato): Per il controllo del dolore, una dose di carico di 400 mg può essere seguita da 200-400 mg ogni 6-8 ore secondo necessità, senza superare la dose massima giornaliera. La dose massima giornaliera non deve superare i 1200 mg per le formulazioni a rilascio immediato e i 1000-1200 mg (a seconda della formulazione) per quelle a rilascio prolungato. Le compresse devono essere deglutite intere con un abbondante bicchiere d’acqua, preferibilmente durante i pasti o con del cibo per minimizzare il potenziale discomfort gastrico. Non masticare, frantumare o spezzare le compresse a rilascio prolungato.

Precautions

L’uso di Etodolac richiede cautela in diverse popolazioni e condizioni:

• Pazienti anziani: Sono più suscettibili agli effetti avversi, in particolare alle emorragie, alle ulcerazioni e alla compromissione della funzionalità renale. Iniziare con il dosaggio più basso dello spettro terapeutico.
• Funzionalità renale compromessa: I FANS, incluso l’Etodolac, possono causare nefrotossicità dose-dipendente. L’uso è sconsigliato in pazienti con grave insufficienza renale e richiede un attento monitoraggio della funzionalità renale in quelli con lieve o moderata compromissione.
• Funzionalità epatica compromessa: Il metabolismo dell’Etodolac è epatico. Pazienti con malattia epatica potrebbero richiedere un aggiustamento posologico; evitare l’uso in caso di grave insufficienza epatica.
• Storia di ulcera peptica o sanguinamento gastrointestinale: Sebbene la selettività per la COX-2 possa offrire un vantaggio, il rischio non è annullato. Utilizzare con estrema cautela e solo dopo un’attenta valutazione beneficio/rischio.
• Cardiopatia: I FANS sono associati a un aumentato rischio di eventi trombotici cardiovascolari (es. infarto miocardico, ictus). Questo rischio può aumentare con la durata dell’uso ed è più elevato in pazienti con preesistenti fattori di rischio cardiovascolare. Utilizzare la dose efficace minima per la durata più breve.
• Ipertensione: I FANS possono portare a ritenzione idrica, edema e un nuovo insorgere o peggioramento dell’ipertensione arteriosa. Monitorare la pressione sanguigna durante il trattamento.
• Gravidanza: Evitare l’uso durante il terzo trimestre di gravidanza a causa del rischio di chiusura prematura del dotto arterioso nel feto. L’uso durante il primo e secondo trimestre dovrebbe essere considerato solo se il beneficio potenziale giustifica il rischio potenziale per il feto.
• Allattamento: L’Etodolac è escreto nel latte materno. Data la mancanza di dati sulla sicurezza per il lattante, si sconsiglia l’allattamento al seno durante la terapia.

Contraindazioni

L’Etodolac è controindicato nei seguenti casi:

• Ipersensibilità nota (allergia) all’Etodolac, ad qualsiasi altro componente della formulazione o ad altri FANS. Reazioni di ipersensibilità gravi, incluso shock anafilattico, sono state riportate.
• Pazienti con storia di asma, rinite, orticaria o altre reazioni allergiche dopo assunzione di acido acetilsalicilico o altri FANS.
• Pazienti che hanno manifestato episodi di sanguinamento gastrointestinale o perforazione in seguito a terapia precedente con FANS.
• Insufficienza renale grave (clearance della creatinina <30 mL/min).
• Insufficienza epatica grave (Child-Pugh classe C).
• Terzo trimestre di gravidanza.
• In combinazione con altri FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2, per il aumentato rischio di effetti avversi.

Possibili effetti collaterali

Gli effetti avversi possono interessare diversi sistemi organici. I più comuni (>1/100) includono:

• Gastrointestinali: Dispepsia (cattiva digestione), nausea, dolore addominale, diarrea, flatulenza, stipsi, pirosi (bruciore di stomaco).
• Sistema Nervoso Centrale: Cefalea, capogiri, sonnolenza, insonnia. Gli effetti avversi meno comuni ma più gravi includono:
• Gastrointestinali gravi: Ulcera peptica, emorragia gastrointestinale, perforazione gastrica o intestinale, che possono essere fatali.
• Cardiovascolari: Edema periferico, scompenso cardiaco, ipertensione, aumento del rischio di eventi trombotici (infarto, ictus).
• Renali: Riduzione della funzione renale, insufficienza renale acuta, sindrome nefrosica, nefrite interstiziale.
• Epatobiliari: Aumento degli enzimi epatici (transaminasi), epatite, ittero, insufficienza epatica (rara).
• Ematologici: Anemia, leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia, prolungamento del tempo di sanguinamento.
• Cutanei: Eruzioni cutanee, prurito, fotosensibilità, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (reazioni molto rare ma potenzialmente letali).
• Ipersensibilità: Shock anafilattico, angioedema, broncospasmo.

Interazioni farmacologiche

L’Etodolac può interagire con numerosi farmaci:

• Anticoagulanti (Warfarin) e Agenti antipiastrinici (Aspirina, Clopidogrel): Aumento significativo del rischio di sanguinamento a causa dell’effetto antiaggregante dell’Etodolac e del potenziale danno della mucosa gastrica.
• Altri FANS (inclusi i salicilati): Aumento del rischio di effetti avversi gastrointestinali senza beneficio terapeutico aggiunto.
• ACE-inibitori e Antagonisti del recettore dell’Angiotensina II (Sartani): I FANS possono ridurre l’effetto antipertensivo di questi farmaci e aumentare il rischio di danno renale.
• Diuretici: L’effetto dei diuretici può essere attenuato. Aumento del rischio di nefrotossicità.
• Litio: L’Etodolac può ridurre l’escrezione renale del litio, portando a un aumento dei livelli plasmatici di litio e al rischio di tossicità.
• Metotrexate: Aumento dei livelli plasmatici e della tossicità del metotrexate (specialmente ad alte dosi).
• Ciclosporina e Tacrolimus: Aumento del rischio di nefrotossicità.
• Corticosteroidi: Aumento del rischio di ulcerazione o sanguinamento gastrointestinale.
• Farmaci ipoglicemizzanti orali: Possibile potenziamento dell’effetto ipoglicemizzante.
• SSRI (Inibitori Selettivi della Ricaptazione della Serotonina): Aumento del rischio di sanguinamento gastrointestinale.

Dose dimenticata

Se si dimentica una dose, assumerla non appena se ne ricorda. Tuttavia, se è quasi l’ora della dose successiva, saltare la dose dimenticata e riprendere il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata.

Sovradosaggio

I sintomi di sovradosaggio acuto possono includere: letargia, sonnolenza, nausea, vomito, dolore epigastrico, emorragia gastrointestinale. In casi gravi possono manifestarsi ipertensione, insufficienza renale acuta, depressione respiratoria e coma. Non esiste un antidoto specifico. Il trattamento è sintomatico e di supporto. È indicata la lavanda gastrica o la somministrazione di carbone attivato nelle prime 4 ore dall’ingestione. L’emodialisi non è efficace a causa dell’elevato legame proteico del farmaco.

Conservazione

Conservare il farmaco nella confezione originale, a temperatura ambiente (inferiore a 25-30°C, controllare il foglietto illustrativo specifico), in un luogo asciutto e al riparo dalla luce e dall’umidità. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare il farmaco dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Disclaimer

Le informazioni contenute in questa scheda sono a scopo puramente informativo e divulgativo e non sostituiscono in alcun modo il parere del medico curante o del farmacista. L’Etodolac è un farmaco soggetto a prescrizione medica. L’uso improprio può essere pericoloso per la salute. Solo un professionista sanitario qualificato può effettuare una diagnosi, determinare la terapia appropriata e monitorare il trattamento in base alle condizioni specifiche del paziente. Non iniziare, modificare o interrompere l’assunzione di questo farmaco senza aver prima consultato il proprio medico.

Recensioni

• Recensione 1 (Paziente con Osteoartrite al ginocchio): “Dopo anni di dolore che mi limitava nelle attività quotidiane, il mio reumatologo mi ha prescritto Etodolac 600 mg LP. La differenza è stata notevole dopo circa una settimana. Il gonfiore è diminuito e riesco a camminare molto meglio. Ho avuto un po’ di bruciore di stomaco iniziale, risolto prendendo la compressa durante i pasti.”
• Recensione 2 (Paziente con Artrite Reumatoide): “Utilizzo Etodolac da due anni in combinazione con un DMARD. È efficace nel controllare il dolore e la rigidità mattutina. Rispetto ad altri FANS che ho provato in passato, tollero meglio lo stomaco. Il fatto di prenderlo una volta al giorno è comodissimo.”
• Recensione 3 (Medico Reumatologo): “L’Etodolac rappresenta un’opzione terapeutica valida nel panorama dei FANS, specialmente per quei pazienti che necessitano di una terapia a lungo termine e per i quali il profilo di tollerabilità gastrointestinale è una priorità. La sua selettività per la COX-2, sebbene non assoluta, offre un vantaggio clinico misurabile. Rimane fondamentale monitorare i pazienti per potenziali effetti cardiovascolari e renali, come per tutti i FANS.”
• Recensione 4 (Paziente con Borsite): “Prescritto per una borsite alla spalla acuta. Il dolore è diminuito drasticamente nel giro di 3 giorni, permettendomi di riprendere il movimento. Ho interrotto il trattamento dopo 10 giorni come concordato con il medico, senza effetti di rimbalzo.”