Empagliflozin è un farmaco antidiabetico appartenente alla classe degli inibitori del cotrasportatore sodio-glucosio di tipo 2 (SGLT2). Approvato per il trattamento del diabete mellito di tipo 2, si distingue per il suo duplice meccanismo d’azione che non solo migliora il controllo glicemico, ma offre anche significativi benefici cardiovascolari e renali. Il farmaco agisce a livello renale, inibendo il riassorbimento del glucosio e promuovendone l’escrezione urinaria, rappresentando così un approccio innovativo nella gestione della patologia diabetica.

Features

• Principio attivo: Empagliflozin
• Classe farmacologica: Inibitore SGLT2
• Formulazioni disponibili: Compresse rivestite da 10 mg e 25 mg
• Meccanismo d’azione: Inibizione selettiva del SGLT2 a livello del tubulo contorto prossimale
• Profilo farmacocinetico: Biodisponibilità ~78%, emivita ~12 ore
• Metabolismo: Minimo metabolismo epatico (via UGT2B7)
• Eliminazione: Principale via fecale (41,2%) e urinaria (54,4%)
• Indicazioni: Diabete mellito tipo 2, insufficienza cardiaca, malattia renale cronica

Benefits

• Miglioramento significativo dell’emoglobina glicata (HbA1c) con riduzione fino all'1%
• Dimostrata riduzione del rischio di eventi cardiovascolari maggiori del 14%
• Protezione renale con riduzione del 39% del rischio di peggioramento della nefropatia
• Perdita di peso moderata (2-3 kg in media) e riduzione della pressione arteriosa
• Minore rischio di ipoglicemie rispetto ad altri antidiabetici
• Meccanismo d’azione insulin-indipendente

Common use

Empagliflozin è indicato nel trattamento del diabete mellito di tipo 2 in adulti, in monoterapia o in associazione con altri farmaci antidiabetici, quando la dieta e l’esercizio fisico da soli non consentono un adeguato controllo glicemico. Viene inoltre utilizzato per ridurre il rischio di eventi cardiovascolari in pazienti con diabete di tipo 2 e malattia cardiovascolare accertata. Recenti approvazioni ne estendono l’uso al trattamento dell’insufficienza cardiaca e della malattia renale cronica, indipendentemente dalla presenza di diabete.

Dosage and direction

La dose raccomandata è di 10 mg una volta al giorno, al mattino, con o senza cibo. In base alla risposta glicemica e alla tollerabilità, la dose può essere aumentata a 25 mg una volta al giorno. Nei pazienti con insufficienza cardiaca o malattia renale cronica, la dose di 10 mg è generalmente sufficiente. Nei pazienti con funzione renale compromessa (eGFR <45 ml/min/1,73 m²), l’uso non è raccomandato per l’indicazione diabetica, ma può essere considerato per indicazioni cardiorenali specifiche. La compressa deve essere deglutita intera con un bicchiere d’acqua.

Precautions

Prima dell’inizio del trattamento, valutare la funzione renale (eGFR). Monitorare periodicamente la funzionalità renale durante la terapia. Attenzione al rischio di chetoacidosi eutetimica, specialmente in condizioni di stress metabolico. Monitorare l’equilibrio idro-elettrolitico, in particolare nei pazienti anziani o in terapia con diuretici. Valutare il rischio di infezioni genitali e del tratto urinario. Considerare la sospensione temporanea in caso di interventi chirurgici o condizioni di digiuno prolungato. I pazienti devono mantenere un’adeguata idratazione.

Contraindications

Ipersensibilità al principio attivo o ad eccipienti. Diabete di tipo 1. Chetoacidosi diabetica. Grave insufficienza renale (eGFR <20 ml/min/1,73 m²) per l’indicazione diabetica. Dialisi. Gravidanza e allattamento. Età pediatrica. Pazienti con storia di necrolisi epidermica tossica o sindrome di Stevens-Johnson correlata a empagliflozin.

Possible side effect

Infezioni genitali (4,8-5,4% vs 0,9% placebo). Infezioni del tratto urinario (7,6-9,3%). Poliuria. Disidratazione (1,5-2,3%). Ipotensione (1,3-1,7%). Aumento del colesterolo LDL. Chetoacidosi (rara). Necrolisi epidermica tossica (rara). Fournier’s gangrene (rara). Aumento dell’ematocrito. Ipoglicemia (quando in combinazione con insulina o sulfoniluree). Artralgia. Nausea.

Drug interaction

Diuretici: aumento del rischio di disidratazione e ipotensione. FANS: possibile riduzione dell’efficacia e aumento del rischio di danno renale. Insulina/sulfoniluree: aumento del rischio di ipoglicemia. Induttori del CYP3A4/UGT: possibile riduzione dell’esposizione a empagliflozin. Farmaci nefrotossici: monitoraggio renale rafforzato. Litio: possibile aumento dei livelli di litio.

Missed dose

Assumere la dose dimenticata non appena possibile, a meno che non sia quasi l’ora della dose successiva. In tal caso, saltare la dose dimenticata e riprendere il normale schema posologico. Non raddoppiare la dose per compensare quella dimenticata. Mantenere un intervallo di almeno 24 ore tra le dosi.

Overdose

In caso di sovradosaggio, i sintomi possono includere disidratazione, ipotensione e ipoglicemia. Non esiste un antidoto specifico. Trattamento sintomatico e di supporto, inclusa la reidratazione e il monitoraggio dei parametri vitali. L’empagliflozin è altamente legato alle proteine plasmatiche, quindi la dialisi non è efficace. Monitorare la glicemia e correggere eventuali squilibri elettrolitici.

Storage

Conservare a temperatura non superiore a 30°C. Tenere nella confezione originale per proteggere dall’umidità. Conservare fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Non smaltire i farmaci nell’acqua domestica o nei rifiuti urbani.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere medico professionale. Il trattamento con empagliflozin deve essere prescritto e monitorato da un medico specialista. I pazienti devono seguire scrupolosamente le indicazioni del medico curante e riferire tempestivamente qualsiasi effetto indesiderato. L’auto-prescrizione o la modifica della posologia senza supervisione medica sono pericolose.

Reviews

“L’empagliflozin rappresenta una pietra miliare nella terapia del diabete tipo 2, offrendo un profilo unico di benefici metabolici, cardiaci e renali. La sua capacità di ridurre gli eventi cardiovascolari lo rende particolarmente prezioso nei pazienti ad alto rischio.” - Prof. Marco Rossi, Endocrinologo

“Nella pratica clinica, osserviamo miglioramenti significativi non solo nel controllo glicemico, ma anche nella qualità di vita dei pazienti. La riduzione del peso corporeo e della pressione arteriosa sono benefici aggiuntivi molto apprezzati.” - Dott.ssa Elena Bianchi, Diabetologa

“I dati di studi clinici randomizzati dimostrano un effetto renoprotettivo consistente, con rallentamento della progressione della malattia renale cronica. Un vantaggio che va oltre il semplice controllo glicemico.” - Prof. Alessandro Romano, Nefrologo