Eliquis (apixaban) è un anticoagulante orale di ultima generazione appartenente alla classe degli inibitori diretti del fattore Xa. Indicato per la prevenzione di eventi tromboembolici in pazienti con fibrillazione atriale non valvolare, profilassi post-chirurgica di sostituzione articolare e trattamento della trombosi venosa profonda ed embolia polmonare. Offre un profilo di efficacia e sicurezza clinicamente validato, con un meccanismo d’azione mirato che non richiede monitoraggio routinario dei parametri coagulativi. Rappresenta un’opzione terapeutica avanzata nella gestione del rischio trombotico.

Features

• Principio attivo: Apixaban 2.5 mg/5 mg
• Classe farmacologica: Inibitore diretto del fattore Xa
• Somministrazione: orale, due volte al giorno
• Biodisponibilità: ~50%
• Emivita: 8-15 ore
• Legame proteico: ~87%
• Metabolismo: epatico (CYP3A4/5)
• Escrezione: fecale (55%) e renale (25%)
• Interazioni alimentari: assente
• Monitoraggio INR: non richiesto

Benefits

• Riduzione superiore del 21% del rischio di ictus ed embolia sistemica rispetto al warfarin
• Diminuzione del 31% del tasso di emorragie maggiori
• Minor rischio di emorragia intracranica (riduzione del 58%)
• Nessuna necessità di monitoraggio coagulativo routinario
• Dosaggio fisso senza necessità di aggiustamenti frequenti
• Interazioni farmacologiche meno significative rispetto agli anticoagulanti tradizionali

Common use

Eliquis è indicato per:

• Prevenzione dell’ictus e dell’embolia sistemica in pazienti adulti con fibrillazione atriale non valvolare e uno o più fattori di rischio
• Profilassi della trombosi venosa profonda in pazienti sottoposti a intervento di sostituzione protesica di anca o ginocchio
• Trattamento della trombosi venosa profonda e dell’embolia polmonare
• Prevenzione delle recidive di trombosi venosa profonda ed embolia polmonare

Dosage and direction

Fibrillazione atriale non valvolare: 5 mg due volte al giorno. Nei pazienti con almeno due delle seguenti caratteristiche: età ≥80 anni, peso corporeo ≤60 kg, creatinina sierica ≥1.5 mg/dL: 2.5 mg due volte al giorno.

Profilassi post-chirurgica: 2.5 mg due volte al giorno, iniziando 12-24 ore post-operatorie. Durata: 35 giorni per artoprotesi d’anca, 12 giorni per artoprotesi di ginocchio.

DVT/PE acuta: 10 mg due volte al giorno per 7 giorni, seguito da 5 mg due volte al giorno.

Prevenzione recidive DVT/PE: 2.5 mg due volte al giorno dopo almeno 6 mesi di trattamento.

Assumere con o senza cibo. In caso di difficoltà alla deglutizione, le compresse possono essere frantumate e miscelate con acqua, succo di mela o purea di mele.

Precautions

• Valutare la funzionalità renale prima dell’inizio del trattamento e periodicamente durante la terapia
• Monitorare segni e sintomi di sanguinamento
• Considerare il rischio emorragico in pazienti anziani (>75 anni)
• Valutare attentamente il rapporto rischio-beneficio in pazienti con peso corporeo estremo (<50 kg o >120 kg)
• Sospendere temporaneamente in caso di interventi chirurgici con rischio emorragico elevato
• Precauzione in pazienti con alterata funzionalità epatica (Child-Pugh B e C)

Contraindications

• Ipersensibilità accertata all’apixaban o ad eccipienti
• Emorragia clinicamente significativa in atto
• Malattia epatica associata a coagulopatia
• Terapia concomitante con farmaci anticoagulanti, ad eccezione della transizione da/su altri anticoagulanti
• Gravi insufficienze renali (clearance della creatinina <15 mL/min)
• Gravidanza e allattamento

Possible side effect

Comuni (≥1/100, <1/10):

• Anemia
• Nausea
• Emorragie minori (epistassi, ecchimosi)
• Ematuria

Non comuni (≥1/1.000, <1/100):

• Emorragie maggiori (gastrointestinali, intracraniche)
• Reazioni cutanee (rash, prurito)
• Aumento delle transaminasi

Rari (<1/1.000):

• Reazioni anafilattiche
• Trombocitopenia
• Sanguinamento surrenalico

Drug interaction

Interazioni significative:

• Farmaci anticoagulanti/antiaggreganti: aumento rischio emorragico
• Inibitori del CYP3A4 e P-gp (ketoconazolo, ritonavir): aumento concentrazione apixaban
• Induttori del CYP3A4 e P-gp (rifampicina, carbamazepina): riduzione efficacia
• FANS: aumento rischio emorragico gastrointestinale

Missed dose

Se una dose viene dimenticata, assumere il prima possibile lo stesso giorno. Non raddoppiare la dose per compensare quella dimenticata. Riprendere la posologia regolare il giorno successivo.

Overdose

In caso di sovradosaggio, monitorare attentamente i segni di sanguinamento. Non esiste antidoto specifico. In caso di emorragia maggiore: sospendere il trattamento, applicare misure di supporto, considerare la somministrazione di carbone attivo (se assunto entro 2-3 ore) e agenti emostatici (complesso protrombinico attivato). Dialisi non efficace.

Storage

Conservare below 30°C in confezione originale. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo informativo e non sostituiscono il parere medico. La prescrizione e l’utilizzo di Eliquis devono avvenire sotto stretto controllo medico. Il paziente deve seguire scrupolosamente le indicazioni del medico curante riguardo posologia, durata del trattamento e monitoraggio.

Reviews

Studi clinici randomizzati:

• Studio ARISTOTLE: 18.201 pazienti con FA, superiorità rispetto al warfarin nella prevenzione dell’ictus (RR 0.79, p=0.01)
• Studio ADVANCE: 5.407 pazienti ortopedici, riduzione del 60% del rischio di TVP sintomatica
• Studio AMPLIFY: efficacia non inferiore all’eparina/ warfarin nel trattamento della TVP/EP con minor rischio emorragico

Dati real-world:

• Analisi su >65.000 pazienti: conferma del profilo di sicurezza ed efficacia nella pratica clinica
• Tasso di emorragie maggiori: 2.1% per anno vs 3.1% warfarin
• Aderenza terapeutica: >85% a 12 mesi