Doxazosina è un farmaco appartenente alla classe degli alfa-bloccanti selettivi, ampiamente utilizzato nel trattamento dell’ipertensione arteriosa e dei sintomi dell’iperplasia prostatica benigna (IPB). Agisce rilassando la muscolatura liscia dei vasi sanguigni e del collo vescicale, facilitando il flusso sanguigno e migliorando la minzione. La sua azione selettiva sui recettori alfa-1 adrenergici ne garantisce un profilo di efficacia e sicurezza consolidato dalla pratica clinica, rendendolo una scelta terapeutica fondamentale in ambito cardiologico e urologico.

Caratteristiche

• Principio attivo: Doxazosina mesilato
• Classe farmacologica: Antagonisti selettivi dei recettori alfa-1 adrenergici
• Forme farmaceutiche: Compresse a rilascio immediato (1 mg, 2 mg, 4 mg) e a rilascio modificato (4 mg, 8 mg)
• Emivita: 19-22 ore (consentendo somministrazione monosomministrazione giornaliera)
• Biodisponibilità: circa 65%
• Legame proteico: 98%
• Metabolismo: epatico principalmente tramite CYP3A4
• Eliminazione: fecale (63%) e urinaria (9%)

Benefici

• Riduzione significativa della pressione arteriosa sia sistolica che diastolica
• Miglioramento dei sintomi dell’iperplasia prostatica benigna (flusso urinario, nicturia, urgenza)
• Minore incidenza di effetti metabolici avversi rispetto ad altre classi di antipertensivi
• Monosomministrazione giornaliera che migliora l’aderenza terapeutica
• Effetto benefico sul profilo lipidico (lieve riduzione del colesterolo LDL e trigliceridi)
• Possibile miglioramento della sensibilità insulinica

Indicazioni d’uso

Doxazosina è indicato per il trattamento dell’ipertensione arteriosa essenziale, sia in monoterapia che in associazione con altri antipertensivi. Trova inoltre impiego nel trattamento dei segni e sintomi dell’iperplasia prostatica benigna, dove migliora il flusso urinario e riduce l’ostruzione del collo vescicale. In alcuni casi, può essere utilizzato off-label nel trattamento della sindrome della vescica iperattiva e nel management medico della litiasi ureterale.

Posologia e somministrazione

Per ipertensione: Dose iniziale 1 mg una volta al giorno, preferibilmente alla sera. La dose può essere gradualmente aumentata fino a 4-8 mg/die in base alla risposta pressoria. Per la forma a rilascio modificato, iniziare con 4 mg/die.

Per IPB: Dose iniziale 1 mg/die, da aumentare gradualmente fino a 8 mg/die secondo necessità clinica. Il dosaggio massimo raccomandato è di 8 mg/die.

La somministrazione avviene per via orale, con o senza cibo, mantenendo un intervallo di 24 ore tra le dosi. Nei pazienti anziani o con insufficienza epatica è richiesta una titolazione più cauta.

Precauzioni

Monitorare attentamente la pressione arteriosa specialmente all’inizio del trattamento per il rischio di ipotensione ortostatica. Evitare cambiamenti rapidi di posizione. Utilizzare con cautela in pazienti con insufficienza epatica, dove è necessario un aggiustamento posologico. Valutare periodicamente la funzionalità prostatica nei pazienti ipertesi e la pressione arteriosa nei pazienti con IPB. Durante il trattamento prolungato, monitorare parametri ematici e funzionalità epatica.

Controindicazioni

Ipersensibilità nota alla doxazosina o ad altri chinazoline. Ipotensione sintomatica. Insufficienza epatica grave. Gravidanza e allattamento (categoria C). Stenosi meccanica del tratto gastrointestinale superiore (per forma a rilascio modificato). Associazione con altri alfa-bloccanti.

Effetti collaterali

Comuni: capogiro (15-19%), cefalea (9-14%), astenia (11-14%), ipotensione ortostatica (4-6%). Meno comuni: palpitazioni, sincope (specialmente alla dose iniziale), secchezza delle fauci, nausea, edema periferico. Rari: priapismo, rinite, visione offuscata, eruzioni cutanee. Molto rari: leucopenia, trombocitopenia, alterazioni della funzionalità epatica.

Interazioni farmacologiche

Potenzia l’effetto ipotensivo di diuretici, beta-bloccanti, calcio-antagonisti e ACE-inibitori. Farmaci inibitori del CYP3A4 (ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir) possono aumentarne le concentrazioni plasmatiche. Induttori del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina) possono ridurne l’efficacia. Associare con cautela con PDE5-inibitori per rischio di ipotensione. Possibile potenziamento dell’effetto di farmaci ipoglicemizzanti.

Dose dimenticata

Assumere non appena possibile, a meno che non sia quasi l’ora della dose successiva. In tal caso, saltare la dose dimenticata e proseguire con il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata.

Sovradosaggio

I sintomi includono ipotensione marcata, shock, bradicardia. Trattamento sintomatico con posizionamento supino, sollevamento degli arti inferiori, expansione del volume plasmatico. Nei casi gravi, può essere necessario l’uso di vasopressori. L’emodialisi non è efficace data l’elevata legame proteico.

Conservazione

Conservare a temperatura non superiore a 30°C, in ambiente asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Avvertenze

Questo farmaco può causare capogiri e sonnolenza, particolarmente all’inizio del trattamento. Evitare attività che richiedono attenzione (guida di veicoli, uso di macchinari) fino a quando non si conosce la risposta individuale. L’interruzione brusca del trattamento può causare rebound ipertensivo. Nei pazienti con IPB, escludere carcinoma prostatico prima di iniziare il trattamento.

Recensioni e esperienze cliniche

Studi clinici dimostrano un’efficacia antipertensiva nell'80-85% dei pazienti, con riduzione media della pressione diastolica di 10-15 mmHg. Nei pazienti con IPB, miglioramento del punteggio IPSS di 5-7 punti e aumento del flusso urinario massimo di 3-5 ml/s. La tollerabilità generale è buona, con discontinuazione del trattamento nel 5-8% dei casi principalmente per effetti collaterali cardiovascolari. L’esperienza post-marketing conferma il profilo di sicurezza in oltre 20 anni di utilizzo clinico.