Diclofenac è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) ampiamente prescritto, appartenente alla classe degli acidi arilalcanoici. Agisce inibendo selettivamente le cicloossigenasi (COX-1 e COX-2), enzimi fondamentali nella sintesi delle prostaglandine, mediatori chiave dei processi infiammatori, del dolore e della febbre. Grazie al suo duplice meccanismo d’azione, diclofenac si distingue per un profilo di efficacia superiore in numerose condizioni infiammatorie e dolorose acute e croniche. La sua versatilità nelle formulazioni (orale, topica, rettale, parenterale) lo rende adatto a un ampio spettro di pazienti e patologie, sotto stretto controllo medico.

Caratteristiche Principali

• Classe farmacologica: FANS (Antinfiammatorio Non Steroideo), derivato dell’acido fenilacetico.
• Meccanismo d’azione: Inibitore non selettivo delle cicloossigenasi COX-1 e COX-2, riducendo la sintesi di prostaglandine.
• Biodisponibilità: ~50-60% per via orale (a causa del marcato effetto di primo passaggio epatico).
• Emivita plasmatica: Circa 1-2 ore, ma con effetto terapeutico prolungato grazie all’accumulo tissutale.
• Legame proteico: Elevato (>99%), principalmente con l’albumina sierica.
• Metabolismo: Epatico, principalmente tramite CYP2C9, con metaboliti attivi e inattivi.
• Eliminazione: Urinaria (circa 65%) e fecale (circa 35%).
• Formulazioni disponibili: Compresse, compresse gastroresistenti, granulati, gel topico, supposte, soluzione iniettabile.

Benefici

• Potente azione antinfiammatoria: Riduce efficacemente l’infiammazione tissutale in condizioni reumatologiche, traumatiche e post-operatorie.
• Rapido sollievo dal dolore: Agisce bloccando la percezione del dolore a livello periferico e centrale, utile in dolore acuto e cronico.
• Effetto antipiretico: Riduce la febbre modulando il centro termoregolatore ipotalamico.
• Alta selettività tissutale: Si concentra nei siti infiammati, ottimizzando l’efficacia e limitando gli effetti sistemici.
• Formulazioni versatili: Permette un approccio terapeutico personalizzato (orale per sistemico, topico per localizzato).
• Miglioramento della funzionalità articolare: Nei pazienti artritici, riduce rigidità e migliora la mobilità.

Utilizzi Comuni

Diclofenac è indicato per il trattamento sintomatico di:

• Artriti infiammatorie croniche (artrite reumatoide, spondilite anchilosante, osteoartrosi).
• Attacchi acuti di gotta.
• Dolore post-operatorio o post-traumatico (contusioni, distorsioni, fratture).
• Stati dolorosi di origine muscolo-scheletrica (lombalgia, sciatalgia, tendiniti).
• Dismenorrea primaria.
• Emergenze ipertermiche (in formulazione iniettabile, in contesto ospedaliero).
• Infiammazioni locali superficiali (con formulazione topica in gel o cerotti).

Posologia e Somministrazione

La posologia deve essere individualizzata dal medico in base alla patologia, gravità, formulazione e risposta del paziente. Seguire scrupolosamente le prescrizioni.

Via orale (compresse/granulati):

• Adulti: di solito 75-150 mg al giorno, suddivisi in 2-3 somministrazioni.
• Compresse gastroresistenti: deglutire intere con acqua, preferibilmente durante i pasti.
• Non superare i 150 mg giornalieri.

Via topica (gel/crema):

• Applicare 2-4 g di gel (equivalente a 2-4 cm di prodotto estratto dal tubo) sulla zona interessata, 3-4 volte al giorno, massaggiando delicatamente.
• Lavarsi le mani dopo l’applicazione, a meno che non siano la zona da trattare.
• Non applicare su pelle lesa, mucose o occhi.

Via rettale (supposte):

• Adulti: 1 supposta da 50-100 mg, 1-2 volte al giorno.
• Inserire la supposta nel retto dopo aver evacuato, preferibilmente la sera.

Via parenterale (iniezione intramuscolare):

• Solo in ambiente medico: di solito 75 mg (1 fiala) 1-2 volte al giorno.
• Non somministrare per più di 2 giorni consecutivi.

Popolazioni speciali:

• Anziani: iniziare con la dose minima efficace; monitorare la funzionalità renale.
• Insufficienza renale/epatica: uso controindicato o a dosi molto ridotte, sotto stretto controllo.
• Bambini: non raccomandato sotto i 14 anni (eccetto casi eccezionali sotto supervisione pediatrica).

Precauzioni

Prima di assumere diclofenac, informare il medico in caso di:

• Storia di ulcera peptica, sanguinamento gastrointestinale o malattia infiammatoria intestinale.
• Patologie cardiovascolari (ipertensione, scompenso cardiaco, cardiopatia ischemica).
• Disfunzione renale o epatica.
• Asma, rinite, orticaria o altre allergie (specialmente ad altri FANS).
• Gravidanza (specialmente terzo trimestre) o allattamento.
• Terapie anticoagulanti o antiaggreganti piastriniche.
• Disidratazione o ipovolemia.
• Età avanzata (aumentato rischio di effetti avversi).
• Fumatori o consumo di alcol.

Monitorare periodicamente: emocromo, funzionalità epatica e renale, pressione arteriosa durante terapie prolungate.

Controindicazioni

L’uso di diclofenac è controindicato in pazienti con:

• Ipersensibilità nota al principio attivo, ad altri FANS o ad eccipienti della formulazione.
• Storia di reazioni asmatiche, broncospasmo, rinite o orticaria indotti da FANS.
• Ulcera peptica attiva o emorragia gastrointestinale in atto.
• Insufficienza cardiaca grave (NYHA classe III-IV).
• Insufficienza epatica grave (Child-Pugh C) o insufficienza renale grave (ClCr <30 mL/min).
• Terzo trimestre di gravanzida.
• Bambini di età inferiore a 14 anni (per alcune formulazioni).
• In combinazione con altri FANS, inclusi inibitori selettivi della COX-2.

Possibili Effetti Collaterali

Gli effetti avversi possono variare per frequenza e gravità. Segnalare immediatamente al medico qualsiasi sintomo insolito.

Comuni (≥1/100, <1/10):

• Disturbi gastrointestinali: nausea, dispepsia, diarrea, dolore epigastrico, flatulenza.
• Cefalea, capogiri.
• Aumento degli enzimi epatici (transaminasi).
• Reazioni cutanee (rash, prurito) in sede di applicazione topica.

Non comuni (≥1/1000, <1/100):

• Ulcera peptica, gastrite, sanguinamento gastrointestinale.
• Edema, ipertensione arteriosa.
• Eruzione cutanea generalizzata, orticaria.
• Ritenzione idrica, iperkaliemia.

Rari (≥1/10.000, <1/1000):

• Epatite, ittero, insufficienza epatica.
• Anemia, leucopenia, trombocitopenia.
• Broncospasmo, angioedema, shock anafilattico.
• Nefrite interstiziale, sindrome nefrosica, insufficienza renale acuta.
• Eventi cardiovascolari gravi (infarto miocardico, ictus), specialmente con uso prolungato ad alte dosi.

Molto rari (<1/10.000):

• Sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica.
• Meningite asettica.
• Pancitopenia, agranulocitosi.

Interazioni Farmacologiche

Diclofenac può interagire con:

• Anticoagulanti (warfarin) e antiaggreganti (aspirina, clopidogrel): aumento del rischio di sanguinamento.
• Altri FANS (inclusi salicilati): aumento del rischio di ulcera e effetti avversi gastrointestinali.
• ACE-inibitori, sartani, diuretici: riduzione dell’effetto antipertensivo, rischio di danno renale acuto.
• Litio: aumento dei livelli plasmatici di litio (rischio di tossicità).
• Metotrexate: ridotta eliminazione, aumento della tossicità ematologica.
• Ciclosporina, tacrolimus: aumento del rischio di nefrotossicità.
• Antidiabetici orali (sulfoniluree): potenziale aumento dell’effetto ipoglicemizzante.
• Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcera gastrointestinale.
• SSRI (fluoxetina, paroxetina): aumento del rischio di sanguinamento gastrointestinale.
• Chinolonici: aumento del rischio di convulsioni.

Informare sempre il medico di tutti i farmaci, integratori o prodotti erboristici assunti.

Dose Dimenticata

• Se ci si ricorda entro poche ore dall’orario previsto, assumere la dose immediatamente.
• Se è quasi l’ora della dose successiva, saltare quella dimenticata e proseguire con il normale schema posologico.
• Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata.
• In caso di dubbi, consultare il medico o il farmacista.

Sovradosaggio

Sintomi: Nausea, vomito, dolore epigastrico, sanguinamento gastrointestinale, cefalea, capogiri, sonnolenza, iperkaliemia, insufficienza renale acuta, convulsioni (raro), depressione del SNC (in overdose massiccia).

Trattamento: Non esiste antidoto specifico. Discontinuità immediata del farmaco. Trattamento sintomatico e di supporto:

• Monitoraggio delle funzioni vitali e dell’equilibrio elettrolitico.
• Lavanda gastrica o carbone attivato se ingestione recente (<1 ora).
• Correzione di eventuali squilibri idro-elettrolitici.
• Emodialisi non è efficace a causa dell’elevato legame proteico.

In caso di sospetto sovradosaggio, contattare immediatamente un centro antiveleni o recarsi al pronto soccorso.

Conservazione

• Conservare a temperatura inferiore a 30°C, in luogo asciutto e al riparo dalla luce.
• Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.
• Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione.
• Per il gel topico: non congelare; richiudere accuratamente il tubo dopo l’uso.
• Per supposte: conservare in frigorifero (2-8°C) se necessario, specialmente in climi caldi.

Avvertenza

Questo documento ha scopo informativo e non sostituisce il parere del medico. Diclofenac è un farmaco soggetto a prescrizione medica. L’uso improprio può causare gravi effetti avversi. Non auto-prescriversi o modificare la posologia senza consulto medico. In gravidanza, allattamento o in presenza di altre patologie, valutare attentamente rapporto rischio/beneficio con lo specialista.

Recensioni ed Evidenza Clinica

Diclofenac vaste una solida base di evidenza clinica, con decenni di utilizzo e numerosi studi che ne confermano l’efficacia e la sicurezza relativa quando usato appropriatamente. Le meta-analisi lo collocano tra i FANS più potenti per il controllo del dolore e dell’infiammazione. Le recensioni dei professionisti sanitari ne sottolineano l’affidabilità nel trattamento di condizioni reumatologiche e dolorose acute, pur ribadendo la necessità di un attento monitoraggio degli effetti gastrointestinali e cardiovascolari a lungo termine. I pazienti riportano comunemente un rapido sollievo sintomatico, specialmente con formulazioni topiche per dolori muscolo-articolari localizzati. La scelta tra diclofenac e altri FANS dovrebbe basarsi sul profilo individuale del paziente, sulle comorbidità e sul parere del medico curante.