Celebrex (celecoxib) è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) appartenente alla classe degli inibitori selettivi della COX-2. Prescritto principalmente per la gestione del dolore acuto e cronico, agisce riducendo gli ormoni che causano infiammazione e dolore nell’organismo. A differenza dei FANS tradizionali, Celebrex offre un profilo di tollerabilità gastrointestinale superiore, mantenendo un’efficacia analgesica e antinfiammatoria clinicamente dimostrata. Il suo utilizzo è approvato per diverse condizioni reumatologiche e dolorose, rappresentando un’opzione terapeutica valida per pazienti che necessitano di un trattamento a lungo termine.

Caratteristiche

• Principio attivo: Celecoxib
• Classe farmacologica: Inibitore selettivo della COX-2
• Formulazioni disponibili: Capsule da 100 mg e 200 mg
• Meccanismo d’azione: Inibizione preferenziale dell’isoenzima ciclossigenasi-2
• Biodisponibilità: circa 99% dopo somministrazione orale
• Emivita plasmatica: 11 ore
• Metabolismo: epatico tramite citocromo P450 2C9
• Escrezione: principalmente fecale (57%) e urinaria (27%)

Benefici

• Riduzione significativa del dolore e dell’infiammazione nelle artropatie
• Profilo di sicurezza gastrointestinale superiore rispetto ai FANS non selettivi
• Mantenimento della funzione piastrinica grazie alla selettività COX-2
• Somministrazione bisodiana per migliorare l’aderenza terapeutica
• Efficacia dimostrata nel dolore mestruale primario
• Opzione terapeutica per pazienti con storia di intolleranza gastrointestinale ai FANS tradizionali

Indicazioni principali

Celebrex è indicato per il trattamento dei segni e sintomi dell’osteoartrosi e dell’artrite reumatoide nell’adulto. Trova impiego nella gestione del dolore acuto negli adulti e nel trattamento della dismenorrea primaria. Viene inoltre utilizzato per ridurre il numero di polipi adenomatosi colorectali nella poliposi adenomatosa familiare (FAP), come terapia adiuvante alla chirurgia e all’endoscopia.

Posologia e somministrazione

Per l’osteoartrosi: la dose raccomandata è di 200 mg al giorno, somministrati in dose unica o divisi in due dosi da 100 mg. Per l’artrite reumatoide: 100-200 mg due volte al giorno. Nel dolore acuto e nella dismenorrea primaria: dose iniziale di 400 mg, seguita da 200 mg il giorno successivo se necessario. Nei pazienti anziani non è necessario un aggiustamento posologico, mentre nei pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata (Child-Pugh classe A-B) la dose dovrebbe essere ridotta del 50%. La somministrazione avviene per via orale, con o senza cibo.

Precauzioni

Prima di iniziare il trattamento con Celebrex, valutare attentamente i benefici attesi rispetto ai potenziali rischi. Monitorare periodicamente i parametri ematici nei trattamenti a lungo termine. Usare con cautela nei pazienti con storia di ulcera peptica o emorragia gastrointestinale. Considerare la co-somministrazione di gastroprotettori nei pazienti ad alto rischio. Evitare l’uso concomitante con altri FANS. Monitorare la funzionalità renale in pazienti con disidratazione, ipovolemia o insufficienza cardiaca.

Controindicazioni

Ipersensibilità nota al celecoxib, ai sulfamidici o ad qualsiasi eccipiente della formulazione. Gravidanza nel terzo trimestre. Storia di asma, orticaria o reazioni allergiche dopo assunzione di aspirina o altri FANS. Insufficienza epatica grave (Child-Pugh classe C). Insufficienza renale grave (clearance della creatinina <30 mL/min). Cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o cerebrovascolare.

Effetti collaterali

Gli effetti avversi più comunemente riportati (>1%) includono: dispepsia, diarrea, dolore addominale, flatulenza. Effetti meno frequenti (0,1-1%): cefalea, vertigini, insonnia, rash cutaneo, aumento della pressione arteriosa, edema periferico. Raramente (<0,1%) possono verificarsi: ulcera peptica, emorragia gastrointestinale, epatite, insufficienza renale acuta, reazioni di ipersensibilità gravi. Il rischio di eventi trombotici cardiovascolari può aumentare con la durata del trattamento.

Interazioni farmacologiche

Celebrex può interagire con: warfarin (aumento del rischio emorragico), ACE-inibitori e sartani (riduzione dell’effetto antipertensivo), diuretici (riduzione dell’efficacia), litio (aumento dei livelli plasmatici), fluorochinoloni (aumento del rischio di convulsioni). L’associazione con aspirina a basse dosi può aumentare il rischio di eventi gastrointestinali. L’inibizione del CYP2C9 da parte di fluconazolo può raddoppiare i livelli di celecoxib.

Dose dimenticata

Se si dimentica una dose, assumerla non appena possibile. Tuttavia, se è quasi l’ora della dose successiva, saltare la dose dimenticata e continuare con il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata.

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio, i sintomi possono includere: letargia, sonnolenza, nausea, vomito, dolore epigastrico. Nei casi gravi possono verificarsi emorragia gastrointestinale, ipertensione, insufficienza renale acuta e depressione respiratoria. Il trattamento è sintomatico e di supporto. Non esiste un antidoto specifico. La dialisi non è efficace data l’elevata legame proteico.

Conservazione

Conservare a temperatura non superiore a 25°C, in contenitore ben chiuso per proteggere dall’umidità. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Avvertenza

Celebrex è un farmaco soggetto a prescrizione medica. Le informazioni fornite hanno scopo informativo e non sostituiscono il parere del medico. Il trattamento deve essere intrapreso solo sotto controllo medico. Sospendere immediatamente il trattamento e consultare il medico in caso di comparsa di segni di reazioni cutanee, sintomi gastrointestinali, edema o alterazioni della funzionalità epatica.

Esperienze cliniche

Studi clinici randomizzati hanno dimostrato l’efficacia di Celebrex nel migliorare la mobilità articolare e ridurre il dolore nell'85% dei pazienti con osteoartrosi dopo 12 settimane di trattamento. Nei trial sull’artrite reumatoide, il 78% dei pazienti ha riportato un miglioramento significativo della sintomatologia dolorosa. I dati di farmacovigilanza indicano un’incidenza di eventi avversi gastrointestinali gravi inferiore del 50% rispetto ai FANS tradizionali. La soddisfazione dei pazienti risulta elevata, con particolare apprezzamento per la comodità posologica e la ridotta incidenza di disturbi gastrici.