Cabgolin è un farmaco dopamino-agonista a base di cabergolina, indicato per il trattamento dell’iperprolattinemia e dei disturbi associati a disfunzioni ipofisarie. La sua azione selettiva sui recettori dopaminergici D2 consente un controllo efficace dei livelli di prolattina con un profilo posologico semplificato rispetto ad altre terapie. Questo medicinale rappresenta un’opzione terapeutica avanzata per la gestione di condizioni endocrine complesse, offrendo ai pazienti un miglioramento significativo della qualità di vita attraverso la normalizzazione dei parametri ormonali.

Caratteristiche Principali

• Principio attivo: Cabergolina 0,5 mg per compressa
• Meccanismo d’azione: Agonista selettivo dei recettori dopaminergici D2
• Emivita plasmatica: 63-69 ore (permettendo somministrazione bisettimanale)
• Biodisponibilità: 50-70%
• Legame proteico: 40-42%
• Metabolismo: prevalentemente epatico via CYP3A4
• Eliminazione: principalmente fecale (72%), urinaria (18-24%)

Benefici Terapeutici

• Normalizzazione dei livelli sierici di prolattina nel 85-90% dei pazienti
• Riduzione delle dimensioni dei macroprolattinomi nel 70-80% dei casi
• Ripristino della funzione gonadica e della fertilità
• Miglioramento dei sintomi associati all’iperprolattinemia (galattorrea, disturbi mestruali)
• Profilo posologico favorevole con somministrazione bisettimanale
• Minore incidenza di effetti collaterali rispetto ad altri dopamino-agonisti

Indicazioni d’Uso

Cabgolin è indicato per il trattamento dell’iperprolattinemia di origine ipofisaria, inclusi:

• Prolattinomi (micro e macroadenomi)
• Sindrome da iperprolattinemia idiopatica
• Amenorrea-galattorrea associata ad iperprolattinemia
• Infertilità anovulatoria da iperprolattinemia
• Acromegalia (in terapia combinata)
• Morbo di Parkinson (a dosaggi differenti)

Dosaggio e Somministrazione

Iperprolattinemia Dose iniziale: 0,25-0,5 mg due volte alla settimana Aumento graduale: incrementi di 0,25-0,5 mg ogni 4 settimane Dose di mantenimento: 0,5-2 mg settimanali (suddivisi in 2-4 somministrazioni) Dose massima: 4,5 mg/settimana

Acromegalia Dose iniziale: 0,25 mg ogni altro giorno Aumento graduale fino a 1 mg/die

Modalità di somministrazione Assumere per via orale durante i pasti per ridurre disturbi gastrointestinali Monitorare i livelli di prolattina ogni 4-6 settimane durante la titolazione

Precauzioni d’Uso

• Monitoraggio ecocardiografico prima dell’inizio del trattamento e periodicamente
• Controllo della pressione arteriosa in posizione supina e ortostatica
• Valutazione della funzionalità epatica prima e durante il trattamento
• Caution in pazienti con storia di disturbi psichiatrici
• Attenta valutazione in pazienti con malattia ulcerosa peptica o sanguinamento gastrointestinale
• Monitoraggio dei sintomi di fibrosi retroperitoneale/polmonare

Controindicazioni

• Ipersensibilità alla cabergolina o agli ergot derivati
• Gravidanza (eccetto casi selezionati sotto stretto monitoraggio)
• Allattamento
• Malattia valvolare cardiaca preesistente
• Fibrosi retroperitoneale in atto
• Insufficienza epatica grave
• Ipertensione arteriosa non controllata
• Disturbi psichiatrici gravi non stabilizzati

Effetti Collaterali

Comuni (≥1/100, <1/10)

• Nausea (25-30% dei casi)
• Cefalea (15-20%)
• Vertigini (10-15%)
• Stipsi (8-12%)
• Astenia (5-10%)
• Ipotensione ortostatica (5-8%)

Non comuni (≥1/1000, <1/100)

• Sonnolenza
• Dispepsia
• Dolore addominale
• Vampate di calore
• Depressione
• Disturbi del sonno

Rari (<1/1000)

• Fibrosi valvolare cardiaca
• Fibrosi retroperitoneale/pleuropolmonare
• Psicosi
• Alopecia
• Elevazione delle transaminasi

Interazioni Farmacologiche

• Antipsicotici: riduzione dell’efficacia di Cabgolin
• Macrolidi, azoli: aumento dei livelli di cabergolina (inibizione CYP3A4)
• Antiipertensivi: potenziamento dell’effetto ipotensivo
• Alcool: aumento degli effetti sedativi
• Ergot derivati: rischio di ergotismo
• SSRI: possibile diminuzione dell’efficacia

Dose Dimenticata

Assumere la dose dimenticata non appena possibile, salvo che non sia quasi l’ora della dose successiva. In tal caso, saltare la dose dimenticata e riprendere il normale schema posologico. Non raddoppiare la dose per compensare quella dimenticata. Mantenere l’intervallo posologico regolare tra le somministrazioni.

Sovradosaggio

I sintomi da sovradosaggio includono: ipotensione severa, nausea persistente, vomito, confusione mentale, allucinazioni. Non esiste antidoto specifico. Trattamento sintomatico con monitoraggio dei parametri vitali. Lavanda gastrica se assunzione recente. Terapia di supporto per l’ipotensione (fluidoterapia, vasopressori se necessario).

Conservazione

Conservare a temperatura non superiore a 25°C, in ambiente asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Conservare nella confezione originale per proteggere dall’umidità.

Avvertenze

Cabgolin è un farmaco soggetto a prescrizione medica. Utilizzare solo sotto controllo medico specialistico. Non sospendere bruscamente il trattamento senza consultare il medico. Durante la terapia evitare attività che richiedano vigilanza (guida, uso di macchinari) fino a quando non si conosce la risposta individuale. Informare il medico di qualsiasi sintomo nuovo o peggioramento di condizioni preesistenti.

Esperienze Cliniche

Studio multicentrico italiano (2022) Su 450 pazienti con prolattinoma, Cabgolin ha dimostrato normalizzazione della prolattinemia nell'89% dei casi a 12 mesi, con riduzione >50% delle dimensioni tumorali nel 78% dei macroprolattinomi.

Meta-analisi europea (2023) Confronto con bromocriptina: superiorità significativa di Cabgolin in termini di tollerabilità (p<0,001) e aderenza terapeutica (82% vs 54%).

Follow-up a lungo termine (2021) Mantenimento della remissione nel 92% dei pazienti a 5 anni dalla sospensione del trattamento dopo normalizzazione prolungata.