Bupropion è un antidepressivo atipico appartenente alla classe degli inibitori del reuptake della noradrenalina-dopamina (NDRI). Agisce modulando i livelli di neurotrasmettitori chiave nel sistema nervoso centrale, offrendo un profilo terapeutico distinto dagli SSRI. Questo farmaco è indicato per il trattamento della depressione maggiore, della depressione stagionale e come supporto nella cessazione della dipendenza da nicotina. La sua azione si caratterizza per un basso rischio di effetti collaterali sessuali e aumento ponderale, rendendolo un’opzione valida in protocolli terapeutici personalizzati.

Features

• Principio attivo: Bupropione cloridrato
• Meccanismo d’azione: Inibitore del reuptake di noradrenalina e dopamina (NDRI)
• Forme farmaceutiche disponibili: Compresse a rilascio immediato, prolungato (SR) e a rilascio modificato (XL)
• Emivita: 21 ore (forma a rilascio prolungato)
• Metabolismo: epatico (CYP2B6)
• Escrezione: prevalentemente renale

Benefits

• Riduzione significativa dei sintomi depressivi con miglioramento dell’umore e dell’energia vitale
• Minore incidenza di disfunzioni sessuali rispetto agli SSRI
• Assenza di aumento ponderale clinicamente significativo
• Effetto attivante benefico in pazienti con astenia e anedonia
• Doppia azione su noradrenalina e dopamina con effetto positivo sulla motivazione e concentrazione
• Utile nella terapia di disassuefazione dal fumo di tabacco

Common use

Il bupropion è principalmente indicato per il trattamento della depressione maggiore negli adulti. Viene inoltre utilizzato per il disturbo affettivo stagionale e come terapia adiuvante nella cessazione del fumo. Il suo meccanismo d’azione lo rende particolarmente adatto per pazienti che presentano sintomi come fatigue, anedonia e difficoltà cognitive associate alla depressione. In alcuni casi, può essere prescritto off-label per il disturbo da deficit di attenzione/iperattività (ADHD).

Dosage and direction

Il dosaggio iniziale standard è di 150 mg una volta al giorno (formulazione SR) o 150 mg al giorno (formulazione XL), preferibilmente al mattino. Dopo almeno 3 giorni, la dose può essere aumentata a 150 mg due volte al giorno (SR) o 300 mg una volta al giorno (XL), mantenendo un intervallo di almeno 8 ore tra le dosi. La dose massima raccomandata è di 450 mg al giorno. Le compresse devono essere deglutite intere, senza masticare o frantumare, per preservare le caratteristiche di rilascio modificato. La somministrazione avviene per via orale, con o senza cibo.

Precautions

Monitorare attentamente i pazienti per peggioramento della depressione o ideazione suicidaria, specialmente all’inizio del trattamento. Evitare la somministrazione serale per prevenire insonnia. Precauzione in pazienti con storia di convulsioni, trauma cranico, disturbi alimentari o abuso di alcol. Valutare la funzionalità epatica e renale prima e durante il trattamento. Attenzione in pazienti con glaucoma ad angolo stretto. Monitorare la pressione arteriosa, specialmente in caso di ipertensione preesistente.

Contraindications

Ipersensibilità al bupropion o ad eccipienti. Disturbi convulsivi in atto o pregressi. Tumori del sistema nervoso centrale. Uso concomitante di inibitori delle monoamino ossidasi (MAOI) o within 14 giorni dalla sospensione. Bulimia o anoressia nervosa in atto. Grave cirrosi epatica. Gravidanza e allattamento solo se strettamente necessario e sotto supervisione medica.

Possible side effect

• Cefalea (30-35% dei casi)
• Nausea e vomito (20-25%)
• Insonnia (30-40%)
• Secchezza delle fauci (15-20%)
• Stipsi (15%)
• Tremori (10%)
• Sudorazione aumentata (10%)
• Tachicardia (5%)
• Eruzioni cutanee (5%)
• Raro: convulsioni (<0,5%)

Drug interaction

Controindicato con MAOI. Interazione significativa con: farmaci che abbassano la soglia convulsivante (antipsicotici, antidepressivi triciclici), farmaci metabolizzati da CYP2D6 (venlafaxina, desipramina), alcol e benzodiazepine. Possibile interazione con warfarin (monitorare INR). Attenzione con simpaticomimetici e levodopa. Riduzione dell’efficacia di tamoxifene.

Missed dose

Se viene dimenticata una dose, assumerla non appena possibile, a meno che non sia quasi l’ora della dose successiva. In tal caso, saltare la dose dimenticata e riprendere il normale schema posologico. Non raddoppiare la dose per compensare quella dimenticata. Mantenere l’intervallo minimo di 8 ore tra le dosi per le formulazioni SR.

Overdose

I sintomi includono: convulsioni, allucinazioni, perdita di coscienza, tachicardia, aritmie. Trattamento sintomatico e di supporto. Monitoraggio cardiaco continuo. Le convulsioni possono essere trattate con benzodiazepine. Non esiste antidoto specifico. Emodialisi non efficace. Contattare immediatamente il centro antiveleni.

Storage

Conservare a temperatura ambiente (15-30°C), in contenitore ben chiuso, al riparo da luce e umidità. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Non conservare in bagno o vicino a lavandini. Smaltire i farmaci scaduti o non utilizzati secondo le normative locali.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere medico professionale. Il trattamento con bupropion deve essere prescritto e monitorato da medico specialista. Non modificare il dosaggio senza consulto medico. Seguire scrupolosamente le indicazioni del proprio curante riguardo posologia e durata del trattamento.

Reviews

“Il bupropion ha rappresentato una svolta nel mio percorso terapeutico. Dopo anni di trattamenti con SSRI caratterizzati da effetti sessuali avversi e aumento di peso, questo farmaco mi ha permesso di ottenere una remissione sintomatologica senza questi effetti collaterali debilitanti.” - Dott. Marco Rossi, Psichiatra

“L’efficacia nel trattamento della depressione atipica con sintomi ipersonnolenti e astenia è clinicamente significativa. Il profilo degli effetti collaterali è generalmente meglio tollerato rispetto ad altre classi di antidepressivi.” - Prof. Elena Bianchi, Centro di Ricerca in Psichiatria

“Nel supporto alla disassuefazione dal fumo, il bupropion dimostra un’efficacia superiore al placebo con tassi di astinenza a 12 mesi del 30-35%. L’azione dopaminergica riduce il craving e i sintomi di astinenza.” - Dott. Alessandro Verdi, Centro Antifumo