Bupron SR è un farmaco antidepressivo appartenente alla classe degli inibitori del reuptake della noradrenalina-dopamina (NDRI), con principio attivo bupropione cloridrato a rilascio sostenuto. È indicato per il trattamento della depressione maggiore negli adulti, offrendo un profilo di effetti collaterali distinto rispetto agli SSRI, in particolare con un minor impatto sulla sfera sessuale e sul peso corporeo. Il meccanismo d’azione modula i neurotrasmettitori noradrenalina e dopamina, contribuendo a stabilizzare l’umore e migliorare la motivazione.

Caratteristiche

• Principio attivo: Bupropione cloridrato 150 mg
• Forma farmaceutica: Compresse a rilascio sostenuto
• Meccanismo d’azione: Inibitore del reuptake di noradrenalina e dopamina (NDRI)
• Profilo metabolico: Metabolizzato principalmente dal citocromo CYP2B6
• Emivita: 21 ore (± 9 ore)
• Biodisponibilità: Circa 85%
• Legame proteico: 84%

Benefici

• Miglioramento dei sintomi depressivi con effetto energizzante
• Minore incidenza di disfunzioni sessuali rispetto agli SSRI
• Assenza di aumento significativo del peso corporeo
• Riduzione del craving nicotinico in pazienti fumatori
• Effetto positivo sui sintomi cognitivi della depressione
• Profilo di sicurezza favorevole in pazienti con comorbidità cardiovascolari

Utilizzo Comune

Bupron SR è principalmente indicato per il trattamento acuto e la prevenzione delle ricadute nel disturbo depressivo maggiore. Trova impiego anche come terapia di supporto nella cessazione del fumo (sebbene in formulazione differente) e può essere considerato in casi di depressione atipica con sintomi ipersonnia e astenia. Il suo utilizzo off-label include il trattamento del disturbo da deficit di attenzione/iperattività (ADHD) in adulti e il management della depressione bipolare in combinazione con stabilizzatori dell’umore, sotto stretto monitoraggio psichiatrico.

Posologia e Somministrazione

La dose iniziale raccomandata è di 150 mg una volta al giorno, preferibilmente al mattino. Dopo almeno 3 giorni di trattamento, la dose può essere aumentata a 150 mg due volte al giorno, con almeno 8 ore di intervallo tra le dosi. La dose massima giornaliera è di 300 mg. Le compresse devono essere deglutite intere, senza masticare, schiacciare o dividere, poiché la rottura del rivestimento a rilascio modificato potrebbe portare al rilascio immediato della dose e aumentare il rischio di convulsioni. La somministrazione avviene per via orale, con o senza cibo.

Precauzioni

Monitorare attentamente i pazienti per peggioramento della depressione e ideazione suicidaria, specialmente all’inizio del trattamento o dopo variazioni posologiche. Valutare periodicamente la funzionalità epatica e renale. Evitare l’uso concomitante con altri farmaci che abbassano la soglia convulsivante. Considerare il rischio di ipertensione e monitorare la pressione arteriosa regolarmente. Attenzione in pazienti con storia di trauma cranico, tumori cerebrali o disturbi convulsivi. Valutare il rapporto rischio-beneficio in pazienti con cirrosi epatica.

Controindicazioni

Ipersensibilità al bupropione o ad eccipienti. Disturbi convulsivi in atto o pregressi. Pazienti con disturbi dell’alimentazione attivi (anoressia nervosa, bulimia nervosa). Uso concomitante con inibitori delle MAO (almeno 14 giorni di washout). Tumori del sistema nervoso centrale. Grave cirrosi epatica. Gravidanza e allattamento solo se strettamente necessario e sotto supervisione specialistica.

Effetti Collaterali Possibili

• Insonnia (30-40% dei casi)
• Secchezza delle fauci (20-25%)
• Cefalea (25-30%)
• Nausea (15-20%)
• Stipsi (10-15%)
• Tremori (5-10%)
• Sudorazione aumentata (5-10%)
• Tachicardia (2-5%)
• Ipertensione arteriosa (2-4%)
• Rash cutaneo (1-3%)
• Convulsioni (0,1-0,4% a dosi terapeutiche)

Interazioni Farmacologiche

Interazioni significative con: inibitori delle MAO (crisi ipertensive), farmaci metabolizzati da CYP2D6 (antidepressivi triciclici, betabloccanti, antiaritmici), carbamazepina (riduce livelli di bupropione), ritonavir/lopinavir (aumentano esposizione). Attenzione con: alcol (aumenta rischio convulsioni), levodopa, amantadina (effetti dopaminergici additivi). Monitorare terapia anticoagulante warfarin.

Dose Dimenticata

Se la dose viene dimenticata, saltare la dose omessa e assumere la successiva all’orario stabilito. Non raddoppiare la dose per compensare quella dimenticata. Mantenere l’intervallo minimo di 8 ore tra le dosi. In caso di dubbio, consultare il medico prima della successiva assunzione.

Sovradosaggio

I sintomi includono: convulsioni, allucinazioni, perdita di coscienza, tachicardia, aritmie. Trattamento sintomatico e di supporto. Monitoraggio cardiaco continuo per almeno 48 ore. Le convulsioni rispondono alle benzodiazepine. Non esiste antidoto specifico. Emodialisi non efficace.

Conservazione

Conservare a temperatura inferiore a 30°C, in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse devono essere mantenute nel blister originale fino al momento dell’uso.

Avvertenza

Questo farmaco è soggetto a prescrizione medica. Le informazioni fornite hanno scopo informativo e non sostituiscono il parere del medico. Non interrompere bruscamente il trattamento senza consulto medico. La terapia richiede generalmente 2-4 settimane per mostrare effetti antidepressivi completi. Seguire scrupolosamente le indicazioni del specialista riguardo posologia e durata del trattamento.

Esperienze Cliniche

Studi controllati dimostrano tassi di risposta del 60-70% nella depressione maggiore, con miglioramento significativo dei sintomi ansiosi associati. I pazienti riportano spesso miglioramento dell’energia e della motivazione già dalla seconda settimana. Il profilo di effetti collaterali risulta generalmente ben tollerato, con minore incidenza di aumento ponderale rispetto agli SSRI. L’aderenza terapeutica risulta superiore alla media grazie alla posologia bisettimanale e agli effetti collaterali generalmente meglio accettati.