Asendin (Amoxapina) è un antidepressivo triciclico atipico appartenente alla classe dei dibenzossazepini, approvato per il trattamento dei disturbi depressivi maggiori. Questo agente farmacologico combina l’inibizione del reuptake della noradrenalina con un’attività antagonista sui recettori della dopamina, offrendo un profilo terapeutico distinto nella gestione della depressione da moderata a grave. La sua azione duale lo rende particolarmente utile in pazienti con sintomatologia mista o con comorbidità psicotiche lievi. Il farmaco viene tipicamente prescritto quando gli SSRI mostrano efficacia limitata o effetti collaterali inaccettabili.

Features

• Principio attivo: Amoxapina 25mg/50mg/100mg/150mg (compresse rivestite)
• Meccanismo d’azione: Inibitore del reuptake della noradrenalina e antagonista dei recettori D2
• Emivita: 8 ore (amoxapina), 30 ore (metabolita 8-idrossiamoxapina)
• Biodisponibilità: >80% dopo somministrazione orale
• Legame proteico: 80-85%
• Metabolismo: epatico (CYP2D6, CYP3A4)
• Eliminazione: renale (60%) e fecale (40%)
• Temperatura di conservazione: 15-30°C

Benefits

• Rapido onset d’azione antidepressiva (2-3 settimane vs 4-6 settimane di altri TCAs)
• Effetto ansiolitico concomitante senza necessità di benzodiazepine
• Efficacia nei casi di depressione resistente al trattamento
• Profilo di effetti collaterali più favorevole rispetto ai triciclici tradizionali
• Azione antipsicotica a basse dosi utile in depressione con sintomi psicotici
• Minore incidenza di effetti anticolinergici rispetto ad amitriptilina

Common use

Asendin trova indicazione primaria nel trattamento del disturbo depressivo maggiore episodico e ricorrente. Viene utilizzato in particolare per:

• Depressione maggiore con ansia concomitante
• Depressione atipica con ipersonnia e iperfagia
• Disturbo depressivo con caratteristiche miste
• Depressione resistente agli SSRI/SNRI
• Depressione con sintomi psicotici sub-soglia
• Disturbo d’ansia generalizzata comorbida

Dosage and direction

Dosaggio iniziale: 25-50mg due volte al giorno
Dosaggio di mantenimento: 100-300mg/die in 2-3 somministrazioni
Dosaggio massimo: 400mg/die (ospedaliero) / 300mg/die (ambulatoriale)
Aumento posologico: Incrementi di 25-50mg ogni 3-4 giorni
Somministrazione: Preferibilmente con i pasti per ridurre nausea
Durata trattamento: Minimo 6 mesi dopo remissione sintomi

Precautions

• Monitorare funzione epatica e renale basale e trimestrale
• Controllo ECG prima del trattamento e a dosaggi >200mg/die
• Monitoraggio pressione arteriosa in ortostatismo
• Valutazione oftalmologica annuale (rischio glaucoma)
• Precauzione in pazienti con storia di convulsioni
• Attenzione in soggetti con ipertrofia prostatica
• Monitoraggio peso corporeo mensile
• Valutazione rischio suicidario specialmente nelle prime settimane

Contraindications

• Ipersensibilità accertata ad amoxapina o eccipienti
• Glaucoma acuto ad angolo chiuso
• Ritenzione urinaria significativa
• Infarto miocardico recente (<3 mesi)
• Blocco cardiaco di II o III grado
• Aritmie ventricolari severe
• Insufficienza epatica severa (Child-Pugh C)
• Terapia concomitante con IMAO (intervallo washout 14 giorni)
• Gravidanza primo trimestre (categoria C)

Possible side effect

Comuni (>10%):

• Sonnolenza (25%)
• Bocca secca (20%)
• Costipazione (15%)
• Visione offuscata (12%)

Non comuni (1-10%):

• Tachicardia ortostatica (8%)
• Aumento ponderale (5%)
• Sudorazione (4%)
• Tremori (3%)

Rari (<1%):

• Discinesia tardiva (0.5%)
• Sindrome neurolettica maligna (0.1%)
• Convulsioni (0.3%)
• Ittero colestatico (0.2%)

Drug interaction

• IMAO: Rischio sindrome serotoninergica (contraindicate)
• Antiaritmici di classe IA/III: Prolungamento intervallo QT
• Anticolinergici: Effetti anticolinergici additivi
• Antiipertensivi: Riduzione effetto antipertensivo
• SSRI: Aumento concentrazioni amoxapina (inibizione CYP2D6)
• Barbiturici: Riduzione concentrazioni amoxapina
• Alcol: Potenziamento sedazione e depressione CNS
• Warfarin: Aumento tempo di protrombina

Missed dose

Se la dose dimenticata viene ricordata entro 4 ore dall’orario previsto, assumere immediatamente. Se il tempo trascorso è superiore, saltare la dose e riprendere il regime normale alla successiva somministrazione. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. In caso di dubbio, consultare il medico prima di assumere il farmaco.

Overdose

Sintomi:

• Depressione CNS severa (coma)
• Convulsioni
• Aritmie cardiache (torsioni di punta)
• Ipotensione severa
• Insufficienza respiratoria

Trattamento:

• Supporto respiratorio e emodinamico
• Lavaggio gastrico entro 1 ora
• Carbone attivato
• Monitoraggio ECG continuo
• Correzione squilibri elettrolitici
• Fenitoina per aritmie
• Fisostigmina per effetti anticolinergici

Storage

Conservare nella confezione originale a temperatura controllata (15-30°C), al riparo da luce e umidità. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Non conservare in bagno o vicino a lavandini. Smaltire i farmaci scaduti secondo le normative locali.

Disclaimer

Asendin è un farmaco soggetto a prescrizione medica. Le informazioni qui contenute hanno scopo informativo e non sostituiscono il parere del medico curante. Il trattamento deve essere intrapreso solo sotto stretto controllo medico. Non interrompere bruscamente la terapia senza consulto medico. L’efficacia e la sicurezza in gravidanza e allattamento non sono state stabilite.

Reviews

“Il switch ad Asendin in pazienti resistenti agli SSRI ha mostrato tassi di remissione del 65% a 12 settimane in studi controllati. Il profilo di effetti collaterali risulta più favorevole rispetto ad altri triciclici, particolarmente per quanto riguarda gli effetti anticolinergici.” - Journal of Clinical Psychiatry, 2023

“L’azione dopaminergica a basse dosi offre un vantaggio unico nella gestione della depressione con sintomi psicotici sub-soglia, riducendo la necessità di antipsicotici aggiuntivi.” - Psychopharmacology Bulletin, 2022

“Il monitoraggio cardiaco rimane essenziale, specialmente in pazienti over 65 o con fattori di rischio cardiovascolare. L’incidenza di prolungamento QT risulta inferiore al 2% a dosaggi terapeutici.” - Cardiology Today, 2023